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Filorexant (MK-6096) 是一种口服有效且选择性可逆的 OX1 和 OX2 受体拮抗剂,Ki 值小于3nM。
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Filorexant (MK-6096) 是一种口服有效且选择性可逆的 OX1 和 OX2 受体拮抗剂,Ki 值小于3nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 273 | 现货 | |
5 mg | ¥ 596 | 现货 | |
10 mg | ¥ 942 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,660 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,530 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,550 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 653 | 现货 |
产品描述 | Filorexant (MK-6096) is an orally bioavailable effective and selective reversible antagonist of OX1 and OX2 receptor with (Ki <3 nM). |
靶点活性 | OX receptor:< 3 nM(Ki) |
体外活性 | Filorexant在浆液浓度为142 nM时,占据了转基因大鼠表达的人类OX(2)R的90%。Filorexant在放射配体结合和功能性细胞基础试验中显示出对人类OX(1)R和OX(2)R的有效结合和拮抗作用(结合中<3 nM,FLIPR中11 nM)。Filorexant对于超过170种受体和酶的面板没有显著的非目标活性[1]。 |
体内活性 | Filorexant 在大鼠(3-30 mg/kg)和狗(0.25 和 0.5 mg/kg)中剂量依赖性地降低了运动活性,并显著增强了睡眠[1]。 |
别名 | MK-6096 |
分子量 | 420.48 |
分子式 | C24H25FN4O2 |
CAS No. | 1088991-73-4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (237.82 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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