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FPTQ,一种mGluR 1的高效拮抗剂,在人类和小鼠mGluR1上展示出6 nM和1.4 nM的IC50值[1]。除了其强大的抑制特性外,FPTQ在体外和体内实验中均表现出显著的抗氧化和抗炎效应[2]。
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FPTQ,一种mGluR 1的高效拮抗剂,在人类和小鼠mGluR1上展示出6 nM和1.4 nM的IC50值[1]。除了其强大的抑制特性外,FPTQ在体外和体内实验中均表现出显著的抗氧化和抗炎效应[2]。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 460 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,120 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,630 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,280 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,420 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,180 | 现货 |
产品描述 | FPTQ is a highly effective antagonist of mGluR 1, displaying IC50 values of 6 nM and 1.4 nM for human and mouse mGluR1 respectively [1]. In addition to its robust inhibitory properties, FPTQ exhibits notable antioxidant and anti-inflammatory effects in both in vitro and in vivo settings [2]. |
体外活性 | FPTQ(0.5-10μM)在RAW264.7巨噬细胞中未显示任何细胞毒性,该现象在0.5、1、5和10μM的浓度下均未观察到[2]。FPTQ(1-20μM;24小时)在大于1μM的浓度下减少了LPS诱导的NO产生,在10μM浓度下,FPTQ治疗显示了31%的抗氧化效果[2]。FPTQ(1-20μM;24小时)显著降低了LPS诱导的IL-1β和Il-6的表达水平,在10μM浓度下,FPTQ分别使IL-1β和Il-6 mRNA的表达量降低了27%和44%[2]。采用RT-PCR方法[1],细胞系为RAW264.7巨噬细胞,浓度为1、10或20μM,孵育时间为24小时,结果显示IL-1β和IL-6 mRNA表达降低。 |
体内活性 | 在斑马鱼尾部切除模型中,FPTQ抑制了中性粒细胞的转移。在LPS刺激的斑马鱼模型中,FPTQ也抑制了中性粒细胞的聚集。FPTQ(5-20 μM)通过尾部截肢减少了迁移到切口位置的中性粒细胞数量。在尾鳍创伤方法中,中性粒细胞在创伤部位聚集的数量也表现出剂量依赖性的减少[2]。在LPS诱导的炎症斑马鱼模型中,将LPS溶液注射到Tg(mpx:EGFP) i114斑马鱼幼鱼的卵黄中,并立即将斑马鱼幼鱼暴露于FPTQ处理。FPTQ(20 μM;4小时)显著减少了卵黄注射后的荧光中性粒细胞,并在炎症初期阶段表现出抗炎效果[2]。 |
分子量 | 305.31 |
分子式 | C17H12FN5 |
CAS No. | 864863-72-9 |
Smiles | Cc1c(nnn1-c1cccnc1F)-c1ccc2ncccc2c1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 4.4 mg/mL (14.41 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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