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EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM,并具有抗癌活性。
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EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM,并具有抗癌活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | ¥ 13,100 | 5日内发货 | |
10 mg | ¥ 15,600 | 5日内发货 | |
25 mg | ¥ 20,240 | 5日内发货 | |
50 mg | ¥ 26,200 | 5日内发货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 12,560 | 5日内发货 |
产品描述 | EEDi-5285, an orally active and highly potent inhibitor targeting embryonic ectoderm development (EED) protein, exhibits anti-cancer activity. It demonstrates exceptional efficacy with an IC50 value of 0.2 nM, indicating robust binding affinity to the EED protein. |
靶点活性 | EED:0.2 nM (IC50) |
体外活性 | EEDi-5285在携带EZH2突变的Pfeiffer和KARPAS422淋巴瘤细胞系中,分别以20 pM和0.5 nM的IC50值抑制细胞生长[1]。 |
体内活性 | EEDi-5285的治疗通过口服给药在KARPAS422异种移植小鼠模型中实现了完全且持久的肿瘤退化。EEDi-5285单次口服100 mg/kg有效降低了小鼠KARPAS422肿瘤组织中24小时H3K27me3的水平。EEDi-5285通过10 mg/kg的口服给药达到了1.8 μM的最大浓度(Cmax)和6.0 h▪μg/ml的化合物暴露度(AUC),口服生物利用度(F)为75%。EEDi-5285的分布体积中等,为1.4 L/kg,终末半衰期(T1/2)约为2小时[1]。 |
别名 | UM-EEDi-5285, EEDI5285 |
分子量 | 479.53 |
分子式 | C24H22FN5O3S |
CAS No. | 2488952-40-3 |
密度 | 1.56 g/cm3 (Predicted) |
存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 112.5 mg/mL (234.6 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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