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BAY 598 是 SMYD2 赖氨酸甲基转移酶的有效且选择性的竞争性抑制剂,其生化和细胞活性测定的 IC50 值分别为 27 和 58 nM。
BAY 598 是 SMYD2 赖氨酸甲基转移酶的有效且选择性的竞争性抑制剂,其生化和细胞活性测定的 IC50 值分别为 27 和 58 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 546 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,630 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,470 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,280 | 现货 | |
200 mg | ¥ 8,470 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,260 | 现货 |
产品描述 | BAY 598 is a potent and selective competitive inhibitor of SMYD2 lysine methyltransferase, IC50 values are 27 and 58 nM for biochemical and cellular activity assays, respectively. |
靶点活性 | SMYD2:27 nM |
体外活性 | 方法:PDAC 细胞 SW1990 和 MIA PaCa2 用 BAY-598 (10 µM) 和 doxorubicin (1 µM) 处理 48 h,通过 MTT assay 测定细胞活力。 结果:PDAC 细胞对 doxorubicin 和 BAY-598 低剂量联合治疗的急性治疗高度敏感。[1] |
体内活性 | 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 BAY-598 (50 mg/kg,每天一次) 和 gemcitabine (100 mg/kg,每三天一次) 腹腔注射给携带 SW1990 异种移植物的 NSG 小鼠,持续 27 天。 结果:与单一治疗相比,gemcitabine 与 BAY-598 的联合治疗减弱了 SW1990 异种移植物的生长。[1] 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 BAY-598 (10-100 mg/kg,PEG 400/水 8:2) 口服给药给携带 KYSE-150 异种移植物的 BALB/c nude 小鼠,每天一次,持续三天。 结果:BAY-598 能够在体内抑制 SMYD2 甲基化肿瘤细胞中的活性。[2] |
分子量 | 525.34 |
分子式 | C22H20Cl2F2N6O3 |
CAS No. | 1906919-67-2 |
Smiles | CCN([C@H]1CN(N=C1c1ccc(Cl)c(Cl)c1)C(\NC#N)=N\c1cccc(OC(F)F)c1)C(=O)CO |
密度 | 1.46 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (237.94 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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