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Resmetirom (VIA-3196) 是一种高度选择性的THR-β激动剂(EC50:0.21 μM)。
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Resmetirom (VIA-3196) 是一种高度选择性的THR-β激动剂(EC50:0.21 μM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 343 | 现货 | |
2 mg | ¥ 497 | 现货 | |
5 mg | ¥ 913 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,630 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,230 | 现货 | |
500 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 873 | 现货 |
产品描述 | Resmetirom (VIA-3196) is a highly selective thyroid hormone receptor β (THR-β) agonist. |
靶点活性 | THRβ:0.21 μM(EC50) |
体外活性 | MGL-3196在功能性实验中对THR-β(EC50=0.21 μM)的选择性比对THR-α(EC50=3.74 μM)高出28倍。MGL-3196对hERG通道的封锁作用的IC20约为30 μM。对于CYP3A4/5和CYP2C19的IC50均大于50 μM,而对CYP2C9的抑制作用较弱,大约为22 μM[1]。 |
体内活性 | Resmetirom在大鼠中表现出良好的暴露度和合理的口服生物可用性。分布体积和清除率均较低。对于口服给予DIO小鼠的MGL-3196悬浮液,观察到剂量比例增加的暴露[1]。在使用MGL-3196治疗的动物中,胆固醇和肝脏尺寸均有减少,这主要是由于肝脏TG减少所致。在MGL-3196处理的动物中,骨矿物密度(BMD)、心脏或肾脏大小无影响[1]。 |
别名 | VIA-3196, MGL3196 |
分子量 | 435.22 |
分子式 | C17H12Cl2N6O4 |
CAS No. | 920509-32-6 |
Smiles | CC(C)c1cc(Oc2c(Cl)cc(cc2Cl)-n2nc(C#N)c(=O)[nH]c2=O)n[nH]c1=O |
密度 | 1.65 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (137.86 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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