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Resmetirom

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产品编号 T3595Cas号 920509-32-6
别名 VIA-3196, MGL3196

Resmetirom (VIA-3196) 是一种高度选择性的THR-β激动剂(EC50:0.21 μM)。

Resmetirom
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Resmetirom

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产品编号 T3595 别名 VIA-3196, MGL3196Cas号 920509-32-6

Resmetirom (VIA-3196) 是一种高度选择性的THR-β激动剂(EC50:0.21 μM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 343
现货
2 mg
¥ 497
现货
5 mg
¥ 913
现货
10 mg
¥ 1,330
现货
25 mg
¥ 2,320
现货
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¥ 3,630
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产品介绍

生物活性
产品描述
Resmetirom (VIA-3196) is a highly selective thyroid hormone receptor β (THR-β) agonist.
靶点活性
THRβ:0.21 μM(EC50)
体外活性
MGL-3196在功能性实验中对THR-β(EC50=0.21 μM)的选择性比对THR-α(EC50=3.74 μM)高出28倍。MGL-3196对hERG通道的封锁作用的IC20约为30 μM。对于CYP3A4/5和CYP2C19的IC50均大于50 μM,而对CYP2C9的抑制作用较弱,大约为22 μM[1]。
体内活性
Resmetirom在大鼠中表现出良好的暴露度和合理的口服生物可用性。分布体积和清除率均较低。对于口服给予DIO小鼠的MGL-3196悬浮液,观察到剂量比例增加的暴露[1]。在使用MGL-3196治疗的动物中,胆固醇和肝脏尺寸均有减少,这主要是由于肝脏TG减少所致。在MGL-3196处理的动物中,骨矿物密度(BMD)、心脏或肾脏大小无影响[1]。
别名VIA-3196, MGL3196
化学信息
分子量435.22
分子式C17H12Cl2N6O4
CAS No.920509-32-6
SmilesCC(C)c1cc(Oc2c(Cl)cc(cc2Cl)-n2nc(C#N)c(=O)[nH]c2=O)n[nH]c1=O
密度1.65 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (137.86 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2977 mL11.4884 mL22.9769 mL114.8844 mL
5 mM0.4595 mL2.2977 mL4.5954 mL22.9769 mL
10 mM0.2298 mL1.1488 mL2.2977 mL11.4884 mL
20 mM0.1149 mL0.5744 mL1.1488 mL5.7442 mL
50 mM0.0460 mL0.2298 mL0.4595 mL2.2977 mL
100 mM0.0230 mL0.1149 mL0.2298 mL1.1488 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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