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INT-777

Rating icon 很棒
产品编号 T11662LCas号 1199796-29-6
别名 S-EMCA

INT-777(S-EMCA)是有效的 TGR5 激动剂,EC50 为 0.82 μM。 INT-777(S-EMCA)在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3/cAMP/PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。

INT-777

INT-777

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纯度: 99.89%
产品编号 T11662L 别名 S-EMCACas号 1199796-29-6

INT-777(S-EMCA)是有效的 TGR5 激动剂,EC50 为 0.82 μM。 INT-777(S-EMCA)在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3/cAMP/PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,280现货
2 mg¥ 1,930现货
5 mg¥ 2,890现货
10 mg¥ 4,160现货
25 mg¥ 6,520现货
50 mg¥ 8,790现货
100 mg¥ 11,800现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,880现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
INT-777 (S-EMCA) is a potent TGR5 agonist with an EC50 of 0.82 μM. INT-777 (S-EMCA) inhibits NLRP5-ASC inflammasome-mediated neuroinflammation via the TGR3/cAMP/PKA signaling pathway after subarachnoid hemorrhage in rats.
靶点活性
TGR5:0.82 μM(EC50)
体外活性
INT-777 (3 μM) 在人源肠内分泌细胞系NCI-H716中以cAMP依赖的方式提高了ATP产生。[2] 在移除浆膜一侧的远端结肠部分,INT-777 (10 μM) 降低了Isc并提高了TEER。在去神经和TTX处理的粘膜-黏膜下制剂中,INT-777对基础分泌的影响有所减少。[3]
体内活性
INT-777 (1 μM/min/kg; 口服) 是一种强效的利胆化合物,能够阻止carboxy-CoA的激活与后续结合,从而促进具有膽管的HF饲养的TGR5-Tg雄性小鼠的胆汁-肝脏分流途径,表现出强烈的利胆效果。[1]
INT-777 (30 mg/kg/天; 口服) 能够增加TGR5-Tg小鼠在高脂饮食时的能量消耗,并减少肝脏脂肪变性和脂肪积累。[2]
别名S-EMCA
化学信息
分子量450.65
分子式C27H46O5
CAS No.1199796-29-6
Smiles[H][C@@]12CC[C@H]([C@H](C)C[C@H](C)C(O)=O)[C@@]1(C)[C@@H](O)C[C@@]1([H])[C@@]2([H])[C@H](O)[C@H](CC)[C@]2([H])C[C@H](O)CC[C@]12C
密度1.128 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 50 mg/mL (110.95 mM)
DMSO: 30 mg/mL (66.57 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2190 mL11.0951 mL22.1902 mL110.9508 mL
5 mM0.4438 mL2.2190 mL4.4380 mL22.1902 mL
10 mM0.2219 mL1.1095 mL2.2190 mL11.0951 mL
20 mM0.1110 mL0.5548 mL1.1095 mL5.5475 mL
50 mM0.0444 mL0.2219 mL0.4438 mL2.2190 mL
Ethanol
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0222 mL0.1110 mL0.2219 mL1.1095 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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