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Durlobactam sodium salt (ETX2514) 是一种 β-内酰胺酶抑制剂,针对 A 类 KPC-2、C 类 AmpC 和 D 类 OXA-24,IC50 值分别为 4 nM、14 nM 和 190 nM。
Durlobactam sodium salt (ETX2514) 是一种 β-内酰胺酶抑制剂,针对 A 类 KPC-2、C 类 AmpC 和 D 类 OXA-24,IC50 值分别为 4 nM、14 nM 和 190 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,690 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,230 | 现货 | |
10 mg | ¥ 6,780 | 现货 | |
25 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
50 mg | ¥ 13,600 | 现货 | |
100 mg | ¥ 18,300 | 5日内发货 |
产品描述 | Durlobactam sodium salt (ETX2514) is a beta-lactamase inhibitor with IC50 values of 4 nM, 14 nM and 190 nM against class A KPC-2, class C AmpC and class D OXA-24. |
靶点活性 | AmpC (Class C):14 nM , OXA24 (Class D):190 nM , KPC2 (Class A):4 nM |
体外活性 | 方法:Durlobactam sodium salt (ETX2514)与酶预温育 5 分钟后 ,测量Durlobactam对代表性 A、C 和 D 类 β-内酰胺酶的 IC50 值。 结果:Durlobactam对Class A KPC-2, Class C AmpC, Class D OXA-24的IC50值分别为0.004μM,0.014μM和0.19μM。[1] 方法:Durlobactam(2-64μg/ml)对BCC 和 B. gladioli 临床分离株进行了抗菌药物敏感性测试。 结果:Durlobactam 对BCC 和 B. gladioli 临床分离株显示出适度的活性 (MIC90= 16 μg/ml)。[2] |
体内活性 | 方法:受试者被随机分配到 6 个序列中的 1 个,包括单次 3 小时静脉输注 Durlobactam sodium salt (ETX2514) 4 g、单次 3 小时静脉输注安慰剂和单次 3 小时静脉输注安慰剂加单次口服剂量莫西沙星 400 mg,在静脉输注结束时开放标签给予。在每个治疗期间,从给药前到输注开始后 24 小时获得动态心电图 (ECG) 测量值。 结果:Durlobactam对心电图参数(包括QT间期延长)没有显著影响。Durlobactam 延长 QT 间期的风险较低,不太可能产生任何促心律失常效应。[3] |
别名 | 杜洛巴坦, 杜巴坦, ETX2514 sodium salt |
分子量 | 299.23 |
分子式 | C8H10N3NaO6S |
CAS No. | 1467157-21-6 |
Smiles | CC1=C[C@@H]2CN(C(N2OS(=O)([O-])=O)=O)[C@@H]1C(N)=O.[Na+] |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (167.1 mM) H2O: 2.5 mg/mL (8.35 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
DMSO
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