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dBET6

产品编号 T5130Cas号 1950634-92-0

dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂,IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。

dBET6
TargetMol

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dBET6

纯度: 99.12%
产品编号 T5130Cas号 1950634-92-0

dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂,IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 397现货
5 mg¥ 947现货
10 mg¥ 1,660现货
25 mg¥ 2,990现货
50 mg¥ 3,970现货
100 mg¥ 5,260现货
200 mg¥ 6,590现货
500 mg¥ 9,780现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,190现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
dBET6 is a selective and cell-permeable degrader of BET based on PROTAC (IC50: 14 nM). It has antitumor activity.
靶点活性
BET:14 nM
体外活性
dBET6 (100 nM) 通过降解BRD4,展现出对T细胞急性淋巴细胞性白血病(T-ALL)细胞株的抗肿瘤活性。
体内活性
dBET6 (7.5 mg/kg, p.o., BID) 在分散型T-ALL小鼠模型中降低了白血病负荷。
动物实验
MOLT4 human T-ALL cells are intravenously injected into NSG mice (2×106 cells/mouse). Luminescence is utilized to monitor engraftment (evident at day 6), at which point mice are randomized into three cohorts that receive dBET6 (7.5 mg/kg BID, n = 8), JQ1 (20 mg/kg QD, n = 9) or vehicle (captisol, n = 9) treatment for 14 days. Survival of all three cohorts is subsequently monitored using hind limb paralysis caused by a high femoral leukemic burden as a defined endpoint. SUPT11 human T-ALL cells (mCherry+ and Luciferase+) are intravenously injected into NSG mice (2.52×106 cells/mouse). Luminescence is used to monitor successful engraftment, occurring 10 days after injection. At this point, animals are randomized into three cohorts that receive dBET6 (7.5 mg/kg BID, n = 7), JQ1 (7.5 mg/kg BID, n = 7) or vehicle (captisol, n = 7) treatment for 18 days. Treatment burden is assessed via total body luminescence imaging as well as by bone marrow infiltration by mCherry+ T-ALL cells.
化学信息
分子量841.37
分子式C42H45ClN8O7S
CAS No.1950634-92-0
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 10 mM
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.1885 mL5.9427 mL11.8854 mL59.4269 mL
5 mM0.2377 mL1.1885 mL2.3771 mL11.8854 mL
10 mM0.1189 mL0.5943 mL1.1885 mL5.9427 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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