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CGP48369 是一种有效的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂,具有降血压作用,可增强自发性高血压大鼠冠状动脉的内皮依赖性松弛。
CGP48369 是一种有效的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂,具有降血压作用,可增强自发性高血压大鼠冠状动脉的内皮依赖性松弛。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 4,900 | 6-8周 | |
5 mg | ¥ 12,600 | 6-8周 |
产品描述 | CGP48369 is a potent angiotensin II receptor antagonist with antihypertensive effects that enhances endothelium-dependent relaxation of coronary arteries in spontaneously hypertensive rats. |
靶点活性 | VSMC cells:1.8 nM |
体外活性 | CGP 48369通过结合AT1受体(在血管平滑肌细胞(VSMC)中IC50为1.8 nM),抑制了兔子主动脉中由AII引起的收缩(IC50为8.7 nM)[2]。 |
体内活性 | 在两肾一夹式肾性高血压大鼠中,CGP48369(10 mg/kg/日 p.o.)可降低血压至少24小时。在带有内皮的动脉中,AII诱导的3×10^-8 M浓度下的收缩在未经治疗的自发性高血压大鼠(SHR)与Wistar-Kyoto(WKY)大鼠间无差异。然而,与其他接受治疗的SHR群体相比,接受CGP48369治疗的SHR观察到明显较小的收缩。与benazepril或nifedipine的降压治疗相比,CGP48369在较小程度上增加了对腔内ACh的敏感性(pD2值)。在无内皮的动脉中,所有组别对NE的敏感性相同,而接受CGP48369治疗的SHR和接受nifedipine治疗的SHR的最大反应略大于WKY[1]。在SHR中,使用benazepril HCl、CGP48369、valsartan或nifedipine(每种10 mg/kg/日,为期8周)的降压治疗显著增加了由乙酰胆碱诱导的依赖内皮的舒张[1]。 |
分子量 | 442.56 |
分子式 | C26H30N6O |
CAS No. | 135689-23-5 |
Smiles | C(C1=CC=C(C2=C(C=CC=C2)C=3NN=NN3)C=C1)C4=C(CCCC)NC(CCCC)=NC4=O |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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