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Poloxin 是一种 polo 样激酶 1 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶向 polo-box 结构域,IC50值约为 4.8 μM。
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Poloxin 是一种 polo 样激酶 1 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶向 polo-box 结构域,IC50值约为 4.8 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 138 | 现货 | |
5 mg | ¥ 297 | 现货 | |
10 mg | ¥ 477 | 现货 | |
25 mg | ¥ 887 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,190 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 397 | 现货 |
产品描述 | Poloxin is a non-ATP competitive Polo-like Kinase 1 inhibitor. It targets the polo-box domain (IC50: appr 4.8 μM). |
靶点活性 | PLK2 (PBD):18.7 μM, PLK1 (PBD):4.8 μM, PLK3 (PBD):53.9 μM |
体外活性 | Poloxin在两种细胞系中通过72小时的周期以相似效率抑制增殖。Poloxin通过抑制polo-box域(PBD)的相互作用(表观IC50: ~4.8 μM),产生其功效。在25 μM的浓度下,Poloxin会影响中心体的完整性、纺锤体的形成以及染色体在有丝分裂中的排列。由Poloxin引起的中心体碎片化可被Kiz T379E部分挽救。Poloxin(25 μM)激活有丝分裂检查点,诱导凋亡并抑制MDA-MB-231细胞的增殖。Poloxin对Plk1 PBD的特异性较松散,对Plk2和Plk3的IC50值高出4-10倍,且对其他类型的磷酸肽结合域如FHA、WW和SH2域没有显著抑制作用[1][2][3]。 |
体内活性 | Poloxin(40 mg/kg)能减少MDA-MB-231细胞的增殖,并且抑制已建立的MDA-MB-231异种移植瘤裸鼠的肿瘤生长[1]。 |
分子量 | 297.35 |
分子式 | C18H19NO3 |
CAS No. | 321688-88-4 |
Smiles | CC(C)C1=C\C(=N\OC(=O)c2ccccc2C)C(C)=CC1=O |
密度 | 1.11 g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 14 mg/mL (43.72 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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