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Poloxin

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产品编号 T16560Cas号 321688-88-4

Poloxin 是一种 polo 样激酶 1 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶向 polo-box 结构域,IC50值约为 4.8 μM。

Poloxin
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Poloxin

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纯度: 99.19%
产品编号 T16560Cas号 321688-88-4

Poloxin 是一种 polo 样激酶 1 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶向 polo-box 结构域,IC50值约为 4.8 μM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 138现货
5 mg¥ 297现货
10 mg¥ 477现货
25 mg¥ 887现货
50 mg¥ 1,490现货
100 mg¥ 2,190现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 397现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Poloxin is a non-ATP competitive Polo-like Kinase 1 inhibitor. It targets the polo-box domain (IC50: appr 4.8 μM).
靶点活性
PLK2 (PBD):18.7 μM, PLK1 (PBD):4.8 μM, PLK3 (PBD):53.9 μM
体外活性
Poloxin在两种细胞系中通过72小时的周期以相似效率抑制增殖。Poloxin通过抑制polo-box域(PBD)的相互作用(表观IC50: ~4.8 μM),产生其功效。在25 μM的浓度下,Poloxin会影响中心体的完整性、纺锤体的形成以及染色体在有丝分裂中的排列。由Poloxin引起的中心体碎片化可被Kiz T379E部分挽救。Poloxin(25 μM)激活有丝分裂检查点,诱导凋亡并抑制MDA-MB-231细胞的增殖。Poloxin对Plk1 PBD的特异性较松散,对Plk2和Plk3的IC50值高出4-10倍,且对其他类型的磷酸肽结合域如FHA、WW和SH2域没有显著抑制作用[1][2][3]。
体内活性
Poloxin(40 mg/kg)能减少MDA-MB-231细胞的增殖,并且抑制已建立的MDA-MB-231异种移植瘤裸鼠的肿瘤生长[1]。
化学信息
分子量297.35
分子式C18H19NO3
CAS No.321688-88-4
SmilesCC(C)C1=C\C(=N\OC(=O)c2ccccc2C)C(C)=CC1=O
密度1.11 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 14 mg/mL (43.72 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.3630 mL16.8152 mL33.6304 mL168.1520 mL
5 mM0.6726 mL3.3630 mL6.7261 mL33.6304 mL
10 mM0.3363 mL1.6815 mL3.3630 mL16.8152 mL
20 mM0.1682 mL0.8408 mL1.6815 mL8.4076 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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