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Ozanimod (RPC-1063) 是一种选择性S1P1和S1P5受体激动剂,在[35S]-GTPγS 结合实验中,EC50分别为 410 pM 和 11 nM。它可研究治疗克罗恩病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症和复发性多发性硬化症的试验。
Ozanimod (RPC-1063) 是一种选择性S1P1和S1P5受体激动剂,在[35S]-GTPγS 结合实验中,EC50分别为 410 pM 和 11 nM。它可研究治疗克罗恩病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症和复发性多发性硬化症的试验。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 433 | 现货 | |
5 mg | ¥ 957 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,550 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,480 | 现货 | |
200 mg | ¥ 8,850 | 现货 | |
500 mg | ¥ 12,900 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | 现货 |
产品描述 | Ozanimod (RPC-1063) (RPC1063) is a specific oral S1P Receptor 1 modulator. Ozanimod has been used in trials studying the treatment of Crohn's Disease, Ulcerative Colitis, Multiple Sclerosis, and Relapsing Multiple Sclerosis. |
靶点活性 | S1P5R:11 nM(EC50), S1P1R:0.41 nM(EC50) |
体外活性 | 在S1P1R-HEK293T细胞中,Ozanimod引发了持续的S1P1R内吞和降解。[1] |
体内活性 | 在体内,Ozanimod具有高口服生物利用度和分布体积。在MOG诱导的EAE小鼠模型中,Ozanimod (3 mg/kg, p.o.) 能够抑制临床症状。在大鼠TNBS炎性肠病模型中,Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.) 抑制了临床和组织学疾病评分。在Nave CD4+CD45Rbhi T细胞采用转移模型中,Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.) 通过测量炎症程度、腺体丧失、增生、中性粒细胞渗透和粘膜厚度显著减轻了疾病严重性。[1] |
别名 | 奥扎莫德, RPC-1063 |
分子量 | 404.46 |
分子式 | C23H24N4O3 |
CAS No. | 1306760-87-1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 16.67 mg/mL (41.21 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 10 mg/mL (24.72 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
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