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Olcegepant

Rating icon 很棒
产品编号 T12293LCas号 204697-65-4
别名 BIBN-4096, BIBN 4096BS

Olcegepant (BIBN-4096) 是一种选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体拮抗剂,IC50=0.03 nM,Ki=14.4 pM。

Olcegepant

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产品编号 T12293L 别名 BIBN-4096, BIBN 4096BSCas号 204697-65-4

Olcegepant (BIBN-4096) 是一种选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体拮抗剂,IC50=0.03 nM,Ki=14.4 pM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 622现货
2 mg¥ 913现货
5 mg¥ 1,490现货
10 mg¥ 2,330现货
25 mg¥ 3,950现货
50 mg 询价 现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,230现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Olcegepant (BIBN-4096) is an effective and selective non-peptide calcitonin gene-related peptide 1 (CGRP1) receptor antagonist (IC50 of 0.03 nM and Ki of 14.4 pM for human CGRP).
靶点活性
CGRP (human):14.4 pM (ki), CGRP1:0.03 nM
体外活性
Olcegepant在灵长类动物的CGRP受体上显示出极高的效力,对人类CGRP受体的亲和力(Ki)为14.4±6.3 (n=4) pM。该化合物对人类CGRP受体的亲和力高于内源性配体CGRP,并且比肽类拮抗剂CGRP8-37高出150倍。CGRP会引起浓度依赖性的松弛作用,而Olcegepant以竞争性方式对此起拮抗作用。Olcegepant能逆转CGRP介导的人脑血管舒张,并且在偏头痛病理生理学的替代动物模型中抑制神经源性血管舒张。多条证据表明,钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂可能作为一种新型的中断性偏头痛治疗方法。Olcegepant在SK-N-MC细胞中表现出对CGRP受体的竞争性拮抗作用。研究中使用灵敏的肌动图技术对人类脑动脉、冠状动脉和网膜动脉进行了单独测试[1][2][3]。
体内活性
用Olcegepant (900 μg/kg) 预处理可抑制Capsaicin 诱导脊髓三叉神经核内Fos表达的57%。Olcegepant预处理不改变三叉神经节内磷酸化的细胞外信号调节激酶的表达。Olcegepant以1至30 μg/kg (i.v.)的剂量抑制了通过刺激三叉神经节释放的CGRP对狨猴面部血流的影响。Olcegepant (0.3至0.9 mg/kg, i.v.) 显著降低CCI-ION大鼠的机械性痛觉过敏。Olcegepant (0.6 mg/kg, i.v.) 显著减少了CCI-ION大鼠三叉神经核内的c-Fos免疫标记细胞数量并上调了ATF3转录物(神经元损伤的标志)但不是白细胞介素-6的表达[2][4][5]。
别名BIBN-4096, BIBN 4096BS
化学信息
分子量869.65
分子式C38H47Br2N9O5
CAS No.204697-65-4
SmilesO=C1N(CC=2C(N1)=CC=CC2)C3CCN(C(N[C@H](CC4=CC(Br)=C(O)C(Br)=C4)C(N[C@H](C(=O)N5CCN(CC5)C=6C=CN=CC6)CCCCN)=O)=O)CC3
密度1.497 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 23.81 mg/mL (27.38 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.1499 mL5.7494 mL11.4989 mL57.4944 mL
5 mM0.2300 mL1.1499 mL2.2998 mL11.4989 mL
10 mM0.1150 mL0.5749 mL1.1499 mL5.7494 mL
20 mM0.0575 mL0.2875 mL0.5749 mL2.8747 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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