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Olcegepant (BIBN-4096) 是一种选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体拮抗剂,IC50=0.03 nM,Ki=14.4 pM。
Olcegepant (BIBN-4096) 是一种选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体拮抗剂,IC50=0.03 nM,Ki=14.4 pM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 622 | 现货 | |
2 mg | ¥ 913 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,330 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,950 | 现货 | |
50 mg | 询价 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,230 | 现货 |
产品描述 | Olcegepant (BIBN-4096) is an effective and selective non-peptide calcitonin gene-related peptide 1 (CGRP1) receptor antagonist (IC50 of 0.03 nM and Ki of 14.4 pM for human CGRP). |
靶点活性 | CGRP1:0.03 nM, CGRP (human):14.4 pM (ki) |
体外活性 | Olcegepant在灵长类动物的CGRP受体上显示出极高的效力,对人类CGRP受体的亲和力(Ki)为14.4±6.3 (n=4) pM。该化合物对人类CGRP受体的亲和力高于内源性配体CGRP,并且比肽类拮抗剂CGRP8-37高出150倍。CGRP会引起浓度依赖性的松弛作用,而Olcegepant以竞争性方式对此起拮抗作用。Olcegepant能逆转CGRP介导的人脑血管舒张,并且在偏头痛病理生理学的替代动物模型中抑制神经源性血管舒张。多条证据表明,钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂可能作为一种新型的中断性偏头痛治疗方法。Olcegepant在SK-N-MC细胞中表现出对CGRP受体的竞争性拮抗作用。研究中使用灵敏的肌动图技术对人类脑动脉、冠状动脉和网膜动脉进行了单独测试[1][2][3]。 |
体内活性 | 用Olcegepant (900 μg/kg) 预处理可抑制Capsaicin 诱导脊髓三叉神经核内Fos表达的57%。Olcegepant预处理不改变三叉神经节内磷酸化的细胞外信号调节激酶的表达。Olcegepant以1至30 μg/kg (i.v.)的剂量抑制了通过刺激三叉神经节释放的CGRP对狨猴面部血流的影响。Olcegepant (0.3至0.9 mg/kg, i.v.) 显著降低CCI-ION大鼠的机械性痛觉过敏。Olcegepant (0.6 mg/kg, i.v.) 显著减少了CCI-ION大鼠三叉神经核内的c-Fos免疫标记细胞数量并上调了ATF3转录物(神经元损伤的标志)但不是白细胞介素-6的表达[2][4][5]。 |
别名 | BIBN-4096, BIBN 4096BS |
分子量 | 869.65 |
分子式 | C38H47Br2N9O5 |
CAS No. | 204697-65-4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 23.81 mg/mL (27.38 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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