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OTX008 (PTX008) 是半乳糖凝集素 1 选择性抑制剂。
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OTX008 (PTX008) 是半乳糖凝集素 1 选择性抑制剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 668 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,390 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,110 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,570 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,170 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,290 | 现货 | |
500 mg | ¥ 14,600 | 现货 |
产品描述 | OTX008 (PTX008) is a selective galectin-1 inhibitor. |
体外活性 | OTX008抑制SQ20B和A2780-1A9细胞中Gal1表达以及ERK1/2和AKT依赖的生存途径,并通过CDK1引发G2/M细胞周期阻滞。OTX008增强了Semaphorin-3A (Sema3A) 在SQ20B细胞中的抗增殖效果,并逆转了外源性Gal1引起的侵袭。OTX008在广泛的人类实体肿瘤细胞系中的生长抑制浓度(GI50)范围为3至500μM。观察到OTX008的GI50值与癌细胞组中Gal1 mRNA (LGALS1) 和蛋白表达水平之间存在显著相关性。OTX008影响内皮细胞的增殖、运动性、侵袭性和绳索形成。肿瘤细胞的增殖也受到抑制,不同细胞系之间的敏感性存在差异(IC50范围从1至190μM)[1][2]。 |
体内活性 | OTX008治疗与治疗肿瘤中的Gal1和Ki67下调、微血管密度降低及VEGFR2表达减少相关。OTX008抑制A2780-1A9异种移植瘤的生长。联合研究表明,OTX008与多种细胞毒性和靶向治疗药物协同作用,尤其是当OTX008首先给药时[1]。 |
别名 | PTX008, Calixarene 0118 |
分子量 | 937.18 |
分子式 | C52H72N8O8 |
CAS No. | 286936-40-1 |
Smiles | O(CC(NCCN(C)C)=O)C=1C=2CC=3C(OCC(NCCN(C)C)=O)=C(CC=4C(OCC(NCCN(C)C)=O)=C(CC5=C(OCC(NCCN(C)C)=O)C(CC1C=CC2)=CC=C5)C=CC4)C=CC3 |
密度 | 1.155 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 1 mg/ml, Sonication is recommended. Ethanol: 33.33 mg/mL (35.56 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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