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ML221

产品编号 T4390Cas号 877636-42-5

ML221 是apelin (APJ)拮抗剂,能够抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化,在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中,IC50值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM,EC80值均为 10 nM。

ML221
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ML221

纯度: 97.74%
产品编号 T4390Cas号 877636-42-5

ML221 是apelin (APJ)拮抗剂,能够抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化,在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中,IC50值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM,EC80值均为 10 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 218现货
5 mg¥ 485现货
10 mg¥ 727现货
25 mg¥ 1,280现货
50 mg¥ 1,980现货
100 mg¥ 3,5205日内发货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 533现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
ML221 is a potent apelin /APJ functional antagonist, inhibiting apelin-13-mediated activation of APJ, with IC50s of 0.70 μM in the cAMP assay, and 1.75 μM in the β-arrestin assay, and EC80 of 10 nM in both assays.
靶点活性
APJ:1.75 μM
体外活性
ML221是一种强效的apelin/APJ功能拮抗剂,能够抑制apelin-13介导的APJ激活,其在cAMP实验中的IC50为0.70 μM,在β-arrestin实验中的IC50为1.75 μM,且在两种实验中EC80均为10 nM。ML221对于与之密切相关的血管紧张素II型1(AT1)受体的选择性>37倍(IC50,>79 μM),且在细胞中显示出来。ML221对一系列GPCR表现出有限的交叉反应性,除了κ-阿片类受体和苯二氮卓受体(<50/<70%I at 10 μM)。
细胞实验
ML221 is dissolved in DMSO. Cells (angiotensin II receptor-like 1 (AGTRL-1) cell line) are seeded at 1000 cell/well (1536 plate) in 4 μL and grown overnight (16-18 h) at 37°C, 5% CO2, 100% humidity, then 60 nL of either DMSO control or 2 mM stock test compounds (ML221, etc.) in DMSO are transferred to each well, followed by 2 μL of 30 nM Apelin-13 to negative control and test compound wells, and 2 μL of assay media (F12 nutrient mix HAMs supplemented with 10% hi-FBS, 1× penicillin/streptomycin) to positive control wells. This yields a final concentration of test compound (ML221, etc.) of 20 μM and 1% final DMSO. Assay is incubated for 90 min at room temperature, and then developed with 3 μL of detection reagent for 60 min and luminescence read on a ViewLux. They are for reference only.
化学信息
分子量385.35
分子式C17H11N3O6S
CAS No.877636-42-5
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 6.25 mg/mL (16.219 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5950 mL12.9752 mL25.9504 mL129.7522 mL
5 mM0.5190 mL2.5950 mL5.1901 mL25.9504 mL
10 mM0.2595 mL1.2975 mL2.5950 mL12.9752 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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