ML218

Name: ML218
Brand: TargetMol
SKU: T12076L
Price: 290 USD
Availability: InStock
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T12076LCas号 1346233-68-8

ML218 是一种具有口服活性、选择性、高效性且可穿透血脑屏障的 T 型 Ca2+ 通道抑制剂（Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM）。ML218 可抑制丘脑下核（STN）神经元的突发性活动。

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纯度: 99.45%

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产品介绍

生物活性

产品描述	ML218 is an orally active, selective, potent, and blood-brain barrier-crossing inhibitor of T-type Ca2+ channels (Cav3.1, Cav3.2, Cav3.3) (IC50 for Cav3.2 and Cav3.3 is 310 nM and 270 nM, respectively).ML218 inhibits the burst activity of neurons in the subthalamic nucleus (STN).
靶点活性	270 nM:Ca2+ flux, Cav3.3:270 nM, Cav 3.2:310 nM
体外活性	在电压钳实验中，对 ML218 进行 3μM 的浴液应用显著降低了约 45% 的 T 型钙离子电流[1]。
体内活性	在通过氟哌啶醇诱导的 Sprague-Dawley 雄性大鼠（275-299 g）中，ML218（0.03 mg/kg，0.1 mg/kg，0.3 mg/kg，1 mg/kg，3mg/kg，10 mg/kg，30mg/kg；口服给药；一次）处理能够逆转由 0.75 mg/kg 氟哌啶醇诱导的大鼠僵直行为[1]。

化学信息

分子量	369.33
分子式	C₁₉H₂₆Cl₂N₂O
CAS No.	1346233-68-8
Smiles	[H][C@@]12CN(CCC(C)(C)C)C[C@]1([H])[C@H]2CNC(=O)c1cc(Cl)cc(Cl)c1
密度	1.184 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (270.76 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表