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MK-0812 Succinate 是一种选择性CCR2拮抗剂。
MK-0812 Succinate 是一种选择性CCR2拮抗剂。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 597 | 现货 | |
2 mg | ¥ 878 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,790 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,670 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,930 | 现货 |
产品描述 | MK-0812 Succinate is an effective and selective CCR2 antagonist. |
靶点活性 | MCP-1:4.5 nM |
体外活性 | MK-0812不仅完全阻断了外源性MCP-1引起的形态变化反应,还使单核细胞的前向散射测量值低于未激活或基础水平。在犬猴血液中添加MK-0812同样抑制了MCP-1诱导的单核细胞形态变化。MK-0812在全血测定中的IC50为8 nM。MK-0812以浓度依赖的方式完全阻断了所有由MCP-1介导的反应(IC50:3.2 nM)。这个数值接近于MK-0812对分离单核细胞中125I-MCP-1结合的抑制效力的观察值(IC50:4.5 nM)[2]。 |
体内活性 | MK-0812通过持续的静脉输注给药,以维持血液中化合物的恒定水平。MK-0812治疗可诱导剂量依赖性地降低循环中Ly6Chi单核细胞的数量,并相应提高CCR2配体CCL2的水平。MK-0812(30 mg/kg, p.o.)降低了外周血中Ly6G-Ly6Chi单核细胞的频率,而对循环中Ly6G+Ly6C+中性粒细胞的频率无影响[1][2]。 |
分子量 | 587.63 |
分子式 | C28H40F3N3O7 |
CAS No. | 851916-42-2 |
Smiles | OC(=O)CCC(O)=O.CO[C@@H]1COCC[C@@H]1N[C@@H]1CC[C@](C1)(C(C)C)C(=O)N1CCc2ncc(cc2C1)C(F)(F)F |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 28 mg/mL (47.65 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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