Lestaurtinib (CEP 701) is an orally available and selective inhibitor of FMS-like tyrosine kinase-3 (FLT3, IC50: 0.9 nM), which inhibits FLT3 autophosphorylation in vitro.Lestaurtinib promotes the expression of c-MYC, inhibits the phosphorylation of RPTKs, and has high affinity for TrkA and JAK2. Lestaurtinib promotes c-MYC expression, inhibits phosphorylation of RPTKs, has a high affinity for TrkA and JAK2, induces apoptosis and cell growth arrest, and can be used to study leukemia.

FLT3:3 nM, JAK2:0.9 nM, TrkA:25 nM

方法：使用不同浓度的 Lestaurtinib（0.5 μM 和 4.0 μM）进行处理细胞，并使用 PrestoBlue 进行活性检测，测量不同时间点（0、24、48 和 72 小时）的荧光强度来评估细胞增殖情况。
结果：Lestaurtinib 展示出对 KMH2， CAL62 以及 THJ-21T 细胞系良好的增殖抑制活性[1]。

方法：Lestaurtinib（20 mg/kg；皮下注射；周一至周五每日两次，周六和周日每日一次；持续 3 周）处理四周大的无胸腺裸鼠（SY5Y-TrkB 异种移植模型）来评估在临床前神经母细胞瘤模型中是否具有治疗效果。
结果：Lestaurtinib 显著减缓了 SY5Y-TrkB 异种移植瘤的生长[3]。