GLPG0492 is a novel selective androgen receptor modulator. After oral dosing, it showed anabolic activity on muscle, strongly dissociated from the androgenic activity on the prostate.

GLPG0492是一种新型非甾体选择性雄激素受体调节剂，目前正处于肌肉骨骼疾病如肌肉萎缩症和恶病质的开发阶段。研究发现GLPG0492的效用与TP相当，在减少肌肉流失的同时避免了对生殖组织的影响。GLPG0492治疗可以部分预防因不动所致的肌肉萎缩，并呈剂量依赖性趋势促进肌纤维肥大。雄激素受体调节剂GLPG0492具有非常良好的药动学特性，包括大鼠的生物可利用度（F > 50%），目前正在I期临床试验评估中[1]。在DMD患者中使用的6分钟步行测试替代项中，GLPG0492保持了跑步性能，在急性耗竭测试中表现出优势。而对照组或比较化合物治疗的动物显示出显著的疲劳增加（30-50%）[2]。此外，对胫骨肌样本进行的基因表达研究显示，GLPG0492和TP都通过负向干预控制肌肉质量稳态的主要信号通路，从而减缓肌肉流失[3]。