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Fuscoside (OPC-21268) 是一种非肽精氨酸加压素 (AVP) 受体 VI 拮抗剂,IC50值为0.4 μM[2]。
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Fuscoside (OPC-21268) 是一种非肽精氨酸加压素 (AVP) 受体 VI 拮抗剂,IC50值为0.4 μM[2]。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 458 | 现货 | |
5 mg | ¥ 698 | 现货 | |
10 mg | ¥ 942 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,587 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,238 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,858 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 698 | 现货 |
产品描述 | Fuscoside (OPC-21268) is a non-peptide arginine vasopressin (AVP) receptor VI antagonist with an IC50 value of 0.4 μM[2]. |
靶点活性 | V1 (rat):25 nM, V1 (human):8800 nM |
体外活性 | Fuscoside (OPC-21268) 可以取代 50% 特异性 AVP 结合的浓度 (IC50) ,其中 VI 受体 0.4 μM,V2 受体 100 μM;同时Fuscoside (OPC-21268) 对 V1 受体的抑制常数 (Ki) 为 0.14 μM[2]。 |
体内活性 | 方法:OPC-21268 在 0.3、1.0 和 3.0 mg/kg 的剂量下静脉注射到狗和大鼠体内,研究了OPC-21268对脊髓麻醉犬精氨酸加压素(AVP)诱导的血管收缩剂反应的拮抗作用。 结果:OPC-21268以剂量依赖性方式产生 AVP 剂量反应曲线的右平行移动;OPC-21268的剂量与抑制AVP诱导的大鼠血管收缩反应的剂量相似;OPC-21268 在狗和大鼠的外周阻力血管中充当 V1-AVP 受体拮抗剂。[1] |
别名 | OPC 21268 |
分子量 | 449.54 |
分子式 | C26H31N3O4 |
CAS No. | 131631-89-5 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (133.47 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 11.24 mg/mL (25 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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