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EBI-2511 是一种高效且具有口服活性的 EZH2 抑制剂,在 Pfeffiera 细胞系中的 IC50值为 6 nM。
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EBI-2511 是一种高效且具有口服活性的 EZH2 抑制剂,在 Pfeffiera 细胞系中的 IC50值为 6 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 538 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,630 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,490 | 现货 | |
200 mg | ¥ 8,750 | 现货 |
产品描述 | EBI-2511 is a highly potent and orally active inhibitor of EZH2 (IC50: 6 nM in Pfeffiera cell lines). |
靶点活性 | EZH2:6 nM (in cell) |
体外活性 | EBI-2511显著以剂量依赖的方式降低细胞内H3K27me3水平(大约IC50:8 nM),其效力是EPZ-6438的3倍。除了Pfeffier细胞系外,EBI-2511还对WSU-DLCL2显示出活性(IC50:55 nM)[1]。 |
体内活性 | EBI-2511展现了剂量依赖性的抑制肿瘤生长效果,导致肿瘤大小分别减少28%(10mg/kg)、83%(30mg/kg)及97%(100mg/kg)。所有治疗组的体重变化均无显著性差异。在相同剂量水平下,EBI-2511比EPZ-6438显示出更优越的抗肿瘤效能(P<0.01)[1]。 |
分子量 | 576.77 |
分子式 | C34H48N4O4 |
CAS No. | 2098546-05-3 |
Smiles | CCN(C1CCOCC1)c1cc2oc(cc2c(C(=O)NCc2c(C)cc(C)[nH]c2=O)c1CC)C1CCN(CC1)C(C)C |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 5 mg/mL (8.67 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||
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