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Bunaprolast

产品编号 T17191Cas号 99107-52-5
别名 布那司特, U66858

Bunaprolast (U66858) 是一种新型有效的白三烯 B4 (LTB4) 抑制剂。Bunaprolast 具有氧化降解活性,对脂氧合酶 (lipoxygenase)和 TXB2 释放具有抑制作用。

Bunaprolast

Bunaprolast

纯度: 99.9%
产品编号 T17191 别名 布那司特, U66858Cas号 99107-52-5

Bunaprolast (U66858) 是一种新型有效的白三烯 B4 (LTB4) 抑制剂。Bunaprolast 具有氧化降解活性,对脂氧合酶 (lipoxygenase)和 TXB2 释放具有抑制作用。

规格价格库存数量
1 mg¥ 4,9006-8周
5 mg¥ 12,6006-8周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Bunaprolast (U66858) is a novel and potent leukotriene B4 (LTB4) inhibitor.Bunaprolast exhibits oxidative degradation activity and inhibits lipoxygenase and TXB2 release.
靶点活性
LTB4:250±85 nM
体外活性
Bunaprolast (U-66,858) 经过去乙酰化反应形成第一代代谢物,其药理效能与原药物相似。研究考查了半醌型Bunaprolast及其代谢物U-68,244对于钙离子载体诱导的白三烯B4(LTB4)形成的抑制效果。在将钙离子载体A23187加入全血(WB)挑战前,对Bunaprolast和U-68,244进行1分钟的预培养,其半抑制浓度(IC50s)分别为1080±644 nM和820±442 nM。经过60分钟的预培养后,IC50s分别降至250±85 nM和270±79 nM。在此系统中,脂氧合酶抑制剂AA-861的活性与Bunaprolast相似,而维生素K和Bunaprolast的硫酸盐结合物只在微摩尔浓度下显著抑制LTB4释放。与已知环氧合酶(CO)抑制剂Flurbiprofen[2]的比较研究中,Bunaprolast显著抑制血栓素A2的释放(p<0.02)。
体内活性
在恒河猴中,使用IgE介导的对Ascaris抗原的过敏性反应来评估Bunaprolast (U-66,858)的药理学特性。口服给药时,Bunaprolast表现出与剂量相关的抗阻力(RL)和顺应性(Cdyn)变化的抑制作用。通过气雾剂给药时,其抑制作用与剂量无关。在15只接受不同浓度(从5.0%至0.1%)气雾剂治疗的动物中,Bunaprolast展现出显著效果(对RL的抑制从52±32改变到53±10%,p=0.05;对Cdyn的抑制从45±19改变到28±19%,p=0.05)。通过口服途径,1-4小时后观察到抑制效果。在5只动物中,口服剂量10和5 mg/kg的Bunaprolast分别导致了抑制效果(RL由98±2改变到78±1.5%,p=0.01;Cdyn由75±17改变到60.9±9.1%,p=0.05)[1]。
别名布那司特, U66858
化学信息
分子量272.34
分子式C17H20O3
CAS No.99107-52-5
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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