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Bunaprolast (U66858) 是一种新型有效的白三烯 B4 (LTB4) 抑制剂。Bunaprolast 具有氧化降解活性,对脂氧合酶 (lipoxygenase)和 TXB2 释放具有抑制作用。
Bunaprolast (U66858) 是一种新型有效的白三烯 B4 (LTB4) 抑制剂。Bunaprolast 具有氧化降解活性,对脂氧合酶 (lipoxygenase)和 TXB2 释放具有抑制作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 4,900 | 6-8周 | |
5 mg | ¥ 12,600 | 6-8周 |
产品描述 | Bunaprolast (U66858) is a novel and potent leukotriene B4 (LTB4) inhibitor.Bunaprolast exhibits oxidative degradation activity and inhibits lipoxygenase and TXB2 release. |
靶点活性 | LTB4:250±85 nM |
体外活性 | Bunaprolast (U-66,858) 经过去乙酰化反应形成第一代代谢物,其药理效能与原药物相似。研究考查了半醌型Bunaprolast及其代谢物U-68,244对于钙离子载体诱导的白三烯B4(LTB4)形成的抑制效果。在将钙离子载体A23187加入全血(WB)挑战前,对Bunaprolast和U-68,244进行1分钟的预培养,其半抑制浓度(IC50s)分别为1080±644 nM和820±442 nM。经过60分钟的预培养后,IC50s分别降至250±85 nM和270±79 nM。在此系统中,脂氧合酶抑制剂AA-861的活性与Bunaprolast相似,而维生素K和Bunaprolast的硫酸盐结合物只在微摩尔浓度下显著抑制LTB4释放。与已知环氧合酶(CO)抑制剂Flurbiprofen[2]的比较研究中,Bunaprolast显著抑制血栓素A2的释放(p<0.02)。 |
体内活性 | 在恒河猴中,使用IgE介导的对Ascaris抗原的过敏性反应来评估Bunaprolast (U-66,858)的药理学特性。口服给药时,Bunaprolast表现出与剂量相关的抗阻力(RL)和顺应性(Cdyn)变化的抑制作用。通过气雾剂给药时,其抑制作用与剂量无关。在15只接受不同浓度(从5.0%至0.1%)气雾剂治疗的动物中,Bunaprolast展现出显著效果(对RL的抑制从52±32改变到53±10%,p=0.05;对Cdyn的抑制从45±19改变到28±19%,p=0.05)。通过口服途径,1-4小时后观察到抑制效果。在5只动物中,口服剂量10和5 mg/kg的Bunaprolast分别导致了抑制效果(RL由98±2改变到78±1.5%,p=0.01;Cdyn由75±17改变到60.9±9.1%,p=0.05)[1]。 |
别名 | 布那司特, U66858 |
分子量 | 272.34 |
分子式 | C17H20O3 |
CAS No. | 99107-52-5 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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