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Anagliptin (SK-0403) 是一种选择性的二肽酰肽酶 4 抑制剂,IC50=3.8 nM,对 DPP-8/9 的选择性相对较弱,IC50分别为 68 和 60 nM。
Anagliptin (SK-0403) 是一种选择性的二肽酰肽酶 4 抑制剂,IC50=3.8 nM,对 DPP-8/9 的选择性相对较弱,IC50分别为 68 和 60 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 462 | 现货 | |
5 mg | ¥ 955 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,950 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,860 | 现货 | |
500 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,050 | 现货 |
产品描述 | Anagliptin (SK-0403) is a potent Inhibitor of DPP-4(IC50 of 3.8 nM), for the treatment of type 2 diabetes mellitus. |
靶点活性 | DPP8:68 nM , DPP9:60 nM, DPP4:3.8 nM |
体外活性 | 可溶性DPP-4促进了培养的SMC增殖,而anagliptin通过抑制ERK磷酸化作用抑制了该增殖。在THP-1细胞中,anagliptin通过抑制ERK磷酸化和核因子-κB的核内转移,减少了脂多糖诱导的TNF-α产生。量化分析还显示,anagliptin减少了apoE缺陷小鼠[1]中动脉粥样硬化病变的面积。 |
体内活性 | 连续使用anagliptin 16周显著减少了血管壁中单核细胞和巨噬细胞的积聚、斑块区域的平滑肌细胞(SMC)含量以及主动脉瓣周围的油红O染色区域,而不影响葡萄糖耐受性或体重。血清DPP-4浓度在apoE缺陷小鼠中显著高于对照小鼠,并且随着年龄的增长水平上升,这表明DPP-4参与了动脉粥样硬化的进展。anagliptin治疗显著降低了血浆总胆固醇(降低14%,P < 0.01)和甘油三酯水平(降低27%,P < 0.01)。低密度脂蛋白胆固醇和极低密度脂蛋白胆固醇的水平也通过anagliptin治疗显著降低。anagliptin处理的小鼠在夜间固醇调节元件结合蛋白-2信使核糖核酸表达水平显著降低(降低15%,P < 0.05)。在HepG2细胞中,anagliptin显著抑制了固醇调节元件结合蛋白活性(降低21%,P < 0.001)。 |
动物实验 | Male low-density lipoprotein receptor-deficient mice were administered 0.3% anagliptin in their diet.?Plasma lipid levels were assayed and lipoprotein profile was analyzed using high-performance liquid chromatography.?Hepatic gene expression was examined by deoxyribonucleic acid microarray and quantitative polymerase chain reaction analyses[2]. |
别名 | SK-0403, 阿拉格列汀 |
分子量 | 383.45 |
分子式 | C19H25N7O2 |
CAS No. | 739366-20-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (130.4 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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