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Anagliptin

产品编号 T7133Cas号 739366-20-2
别名 SK-0403, 阿拉格列汀

Anagliptin (SK-0403) 是一种选择性的二肽酰肽酶 4 抑制剂,IC50=3.8 nM,对 DPP-8/9 的选择性相对较弱,IC50分别为 68 和 60 nM。

Anagliptin

Anagliptin

纯度: 100%
产品编号 T7133 别名 SK-0403, 阿拉格列汀Cas号 739366-20-2

Anagliptin (SK-0403) 是一种选择性的二肽酰肽酶 4 抑制剂,IC50=3.8 nM,对 DPP-8/9 的选择性相对较弱,IC50分别为 68 和 60 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 462现货
5 mg¥ 955现货
10 mg¥ 1,580现货
25 mg¥ 2,950现货
50 mg¥ 4,970现货
100 mg¥ 6,860现货
500 mg¥ 13,800现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,050现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Anagliptin (SK-0403) is a potent Inhibitor of DPP-4(IC50 of 3.8 nM), for the treatment of type 2 diabetes mellitus.
靶点活性
DPP8:68 nM , DPP9:60 nM, DPP4:3.8 nM
体外活性
可溶性DPP-4促进了培养的SMC增殖,而anagliptin通过抑制ERK磷酸化作用抑制了该增殖。在THP-1细胞中,anagliptin通过抑制ERK磷酸化和核因子-κB的核内转移,减少了脂多糖诱导的TNF-α产生。量化分析还显示,anagliptin减少了apoE缺陷小鼠[1]中动脉粥样硬化病变的面积。
体内活性
连续使用anagliptin 16周显著减少了血管壁中单核细胞和巨噬细胞的积聚、斑块区域的平滑肌细胞(SMC)含量以及主动脉瓣周围的油红O染色区域,而不影响葡萄糖耐受性或体重。血清DPP-4浓度在apoE缺陷小鼠中显著高于对照小鼠,并且随着年龄的增长水平上升,这表明DPP-4参与了动脉粥样硬化的进展。anagliptin治疗显著降低了血浆总胆固醇(降低14%,P < 0.01)和甘油三酯水平(降低27%,P < 0.01)。低密度脂蛋白胆固醇和极低密度脂蛋白胆固醇的水平也通过anagliptin治疗显著降低。anagliptin处理的小鼠在夜间固醇调节元件结合蛋白-2信使核糖核酸表达水平显著降低(降低15%,P < 0.05)。在HepG2细胞中,anagliptin显著抑制了固醇调节元件结合蛋白活性(降低21%,P < 0.001)。
动物实验
Male low-density lipoprotein receptor-deficient mice were administered 0.3% anagliptin in their diet.?Plasma lipid levels were assayed and lipoprotein profile was analyzed using high-performance liquid chromatography.?Hepatic gene expression was examined by deoxyribonucleic acid microarray and quantitative polymerase chain reaction analyses[2].
别名SK-0403, 阿拉格列汀
化学信息
分子量383.45
分子式C19H25N7O2
CAS No.739366-20-2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (130.4 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6079 mL13.0395 mL26.0790 mL130.3951 mL
5 mM0.5216 mL2.6079 mL5.2158 mL26.0790 mL
10 mM0.2608 mL1.3040 mL2.6079 mL13.0395 mL
20 mM0.1304 mL0.6520 mL1.3040 mL6.5198 mL
50 mM0.0522 mL0.2608 mL0.5216 mL2.6079 mL
100 mM0.0261 mL0.1304 mL0.2608 mL1.3040 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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