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VBIT-4 是一种电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 寡聚化抑制剂 (Kd=17 μM)。VBIT-4 可以预防线粒体功能障碍和细胞凋亡,并恢复细胞能量和代谢。VBIT-4 可用于治疗神经退行性疾病和心血管疾病。
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VBIT-4 是一种电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 寡聚化抑制剂 (Kd=17 μM)。VBIT-4 可以预防线粒体功能障碍和细胞凋亡,并恢复细胞能量和代谢。VBIT-4 可用于治疗神经退行性疾病和心血管疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 685 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,690 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,680 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,760 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,790 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,210 | 现货 | |
200 mg | ¥ 12,400 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,890 | 现货 |
产品描述 | VBIT-4 is a voltage-dependent anion channel 1 (VDAC1) oligomerization inhibitor (Kd: 17 μM). VBIT-4 can be used for therapeutic purposes in apoptosis-associated disorders (such as neurodegenerative and cardiovascular diseases). |
靶点活性 | VDAC1:(kd)17 μM |
体外活性 | 方法:HEK-293 细胞用 VBIT-4 (0-15 µM) 处理 2 h,然后用 selenite (5 µM) 孵育 4 h,使用 Flow cytometry 检测细胞凋亡。 结果:VBIT-4 抑制细胞凋亡,IC50 为 2.9 µM。[1] 方法:神经元培养物用 VBIT-4 (10 µM) 处理 48 h,使用 immunofluorescence 检测 VDAC1 水平。 结果:与条件培养基孵育的神经元培养物显示出 VDAC1 水平的时间依赖性增加,其被 VBIT-4 降低。[2] |
体内活性 | 方法:为检测对阿尔茨海默病的作用,将 VBIT-4 (25 mg/kg) 腹腔注射给 APP/PS1 小鼠,每天一次,持续四周。 结果:VDAC1 在 APP/PS1 鼠中显著上调,并且在 VBIT-4 处理后降低。GPX4 在 APP/PS1 小鼠中的表达下降,在 VBIT-4 处理中恢复。MWM 测试表明,APP/PS1 小鼠发现平台的潜伏期更长;VBIT-4 治疗显著降低了 APP/PS1小 鼠寻找平台的潜伏期。[3] |
分子量 | 457.87 |
分子式 | C21H23ClF3N3O3 |
CAS No. | 2086257-77-2 |
Smiles | C(CC(NC1=CC=C(Cl)C=C1)=O)(CO)N2CCN(CC2)C3=CC=C(OC(F)(F)F)C=C3 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (98.28 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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