VBIT-4

VBIT-4 是一种电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 寡聚化抑制剂 (Kd=17 μM)。VBIT-4 可以预防线粒体功能障碍和细胞凋亡，并恢复细胞能量和代谢。VBIT-4 可用于治疗神经退行性疾病和心血管疾病。

产品编号 T13287Cas号 2086257-77-2

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生物活性

产品描述	VBIT-4 is a voltage-dependent anion channel 1 (VDAC1) oligomerization inhibitor (Kd=17 μM). VBIT-4 prevents mitochondrial dysfunction and apoptosis and restores cellular energy and metabolism. VBIT-4 is used for the treatment of neurodegenerative and cardiovascular diseases.
靶点活性	VDAC1:(kd)17 μM
体外活性	方法：HEK-293 细胞用 VBIT-4 (0-15 µM) 处理 2 h，然后用 selenite (5 µM) 孵育 4 h，使用 Flow cytometry 检测细胞凋亡。结果：VBIT-4 抑制细胞凋亡，IC50 为 2.9 µM。[1] 方法：神经元培养物用 VBIT-4 (10 µM) 处理 48 h，使用 immunofluorescence 检测 VDAC1 水平。结果：与条件培养基孵育的神经元培养物显示出 VDAC1 水平的时间依赖性增加，其被 VBIT-4 降低。[2]
体内活性	方法：为检测对阿尔茨海默病的作用，将 VBIT-4 (25 mg/kg) 腹腔注射给 APP/PS1 小鼠，每天一次，持续四周。结果：VDAC1 在 APP/PS1 鼠中显著上调，并且在 VBIT-4 处理后降低。GPX4 在 APP/PS1 小鼠中的表达下降，在 VBIT-4 处理中恢复。MWM 测试表明，APP/PS1 小鼠发现平台的潜伏期更长；VBIT-4 治疗显著降低了 APP/PS1小鼠寻找平台的潜伏期。[3]

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 45 mg/mL (98.28 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO