HDL-16

HDL-16 是一种有效的 P2Y14R 拮抗剂，IC50 为 0.3095 nM。HDL-16 通过抑制肠上皮细胞 (IEC) 的坏死性凋亡并保护粘膜屏障功能，改善 DSS 诱导的结肠炎。

产品编号 T86565Cas号 2373280-36-3

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产品编号 T86565Cas号 2373280-36-3

HDL-16 是一种有效的 P2Y14R 拮抗剂，IC50 为 0.3095 nM。HDL-16 通过抑制肠上皮细胞 (IEC) 的坏死性凋亡并保护粘膜屏障功能，改善 DSS 诱导的结肠炎。

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10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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实验操作小课堂

生物活性

产品描述	HDL-16 is a potent P2Y14R antagonist with an IC50 of 0.3095 nM, which ameliorates DSS-induced colitis by suppressing necroptosis of intestinal epithelial cells (IECs) and protecting mucosal barrier function [1].
靶点活性	P2Y14 Receptor:0.3095 nM
体外活性	HDL-16通过其苯并恶唑环上的N原子与Tyr102残基以及其胺基与P2Y14R的His184残基形成氢键作用。在10μM浓度下，HDL-16对HT-29细胞表现出极低的细胞毒性。此外，HDL-16能有效抑制HT-29细胞在特定条件下（20ng/mL TNF-α, 20μM z-VAD-fmk和Smac模拟物BV6, 2μM；持续8小时）的坏死性凋亡。
体内活性	HDL-16（10 μM 或 20 μM；100 μL；直肠给药；每天；6 天）的高剂量能显着抑制小鼠结肠炎症状，并维持小鼠肠道屏障的完整性 [1]。实验动物模型为7-8周龄的雄性P2Y 14 R fl/fl Vil-cre (P2Y 14 R ∆IEC)、P2Y 14 R fl/fl Lyz2-cre和C57BL/6 J背景的WT小鼠 [1]。剂量为10 μM或20 μM，每日直肠给药，持续6天。结果显示高剂量组的小鼠体重损失和疾病活动指数（DAI）显著低于暴露于3% w/v、36-50 kDa的DSS（经饮水7天）的小鼠。高剂量改善了DSS诱导的炎症浸润和组织损伤，并显著抑制了DSS处理小鼠肠上皮细胞的细胞坏死。

化学信息