购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
HDL-16 是一种高效的 P2Y14R 拮抗剂,具有抗结肠炎作用,可通过靶向肠上皮细胞的P2Y14R发挥抗溃疡性结肠炎的作用。
为众多的药物研发团队赋能,
让新药发现更简单!
HDL-16 是一种高效的 P2Y14R 拮抗剂,具有抗结肠炎作用,可通过靶向肠上皮细胞的P2Y14R发挥抗溃疡性结肠炎的作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 297 | 现货 | |
5 mg | ¥ 496 | 现货 | |
10 mg | ¥ 787 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,330 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,470 | 现货 | |
200 mg | ¥ 4,950 | 现货 |
产品描述 | HDL-16 is a highly effective P2Y14R antagonist with anti-colitis effects, targeting P2Y14R in intestinal epithelial cells to alleviate ulcerative colitis. |
靶点活性 | P2Y14R:0.3095 nM |
体外活性 | HDL-16 是一种有效的 P2Y14R 拮抗剂,IC50 为 0.3095 nM。HDL-16 通过其苯并恶唑环上的N原子与 Tyr102 残基以及其胺基与 P2Y14 R的 His184 残基形成氢键作用。在 10μM 浓度下,HDL-16 对 HT-2 细胞表现出极低的细胞毒性。此外,HDL-16 能有效抑制 HT-29 细胞在特定条件下(20ng/mL TNF-α, 20μM z-VAD-fmk 和 Smac 模拟物 BV6 , 2μM;持续8小时)的坏死性凋亡。 |
体内活性 | HDL-16 的高剂量能显着抑制小鼠结肠炎症状,并维持小鼠肠道屏障的完整性。实验动物模型为7-8周龄的雄性P2Y 14 R fl/fl Vil-cre (P2Y 14 R ∆IEC)、P2Y 14 R fl/fl Lyz2-cre和C57BL/6 J背景的WT小鼠。剂量为10 μM或20 μM,100 μL,每日直肠给药,持续6天。结果显示高剂量组的小鼠体重损失和疾病活动指数(DAI)显著低于暴露于3% w/v、36-50 kDa的DSS(经饮水7天)的小鼠。高剂量改善了DSS诱导的炎症浸润和组织损伤,并显著抑制了DSS处理小鼠肠上皮细胞的细胞坏死。[1] |
别名 | HD16 |
分子量 | 303.15 |
分子式 | C14H11BrN2O |
CAS No. | 2373280-36-3 |
Smiles | BrC1=CC=C(C=C1)NCC2=NC=3C=CC=CC3O2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (263.9 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
|
评论内容