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DCLK1-IN-1
产品编号 T8418Cas号 2222635-15-4
DCLK1-IN-1 是选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1（DCLK1）激酶结构域化学探针，也是一种高选择性的 DCLK1/2 抑制剂，通过结合和激酶测定IC50值分别为9.5/57.2 nM（DCLK1） 和 31/103 nM（DCLK2）。它具有低毒性，用于研究 DCLK1 生物学并确定其在癌症中的作用。
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DCLK1-IN-1
产品编号 T8418Cas号 2222635-15-4
DCLK1-IN-1 是选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1（DCLK1）激酶结构域化学探针，也是一种高选择性的 DCLK1/2 抑制剂，通过结合和激酶测定IC50值分别为9.5/57.2 nM（DCLK1） 和 31/103 nM（DCLK2）。它具有低毒性，用于研究 DCLK1 生物学并确定其在癌症中的作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 1,350 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,213 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,548 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,550 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 7,760 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 10,500 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 14,100 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | DCLK1-IN-1 is a selective, in vivo compatible chemical probe of the kinase domain of doublecortin-like kinase 1 (DCLK1) and a highly selective DCLK1/2 inhibitor with IC50 values of 9.5/57.2 nM (DCLK1) and 31/103 nM (DCLK2) by binding and kinase assays, respectively. It has low toxicity and is used to study DCLK1 biology and determine its role in cancer. |
| 体外活性 | 方法：合成了 NanoBRET 示踪剂 （TAE684-NanoBRET-590） 并开发了 DCLK1 NanoBRET 测定法 ，测定 DCLK1-IN-1 对 HCT116 细胞的细胞增殖影响。 结果： DCLK1-IN-1 对 HCT116 细胞 的IC50值为279nM。[1] 方法：DCLK1-IN-1（0.5,1,5,10μM） 处理 ACHN、786-O 和 CAKI-1 RCC 细胞，并进行伤口愈合测定。 结果： DCLK1-IN-1 对 ACHN、786-O 和 CAKI-1 RCC 细胞具有显着的抗迁移作用，ACHN 和 CAKI-1 细胞在伤口愈合方面表现出 0.5 至 10 μM 的典型剂量依赖性下降，而 786-O 细胞在 10 μM 剂量下显着降低 。[2] |
| 体内活性 | DCLK1-IN-1(3mg/kg，静脉注射 ；10mg/kg，口服）在小鼠中具有良好的药代动力学特征，半衰期为 2.09 小时，曲线下面积 (AUCinf) 为 5506 hr*ng/mL，口服生物利用度为 81%。[1] |
| 分子量 | 527.54 |
| 分子式 | C26H28F3N7O2 |
| CAS No. | 2222635-15-4 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | 2% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+53% Saline: 1 mg/mL, Sonication is recommended.Working solution is recommended to be prepared and used immediately.  DMSO: 50 mg/mL (94.78 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| |||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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