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DCLK1-IN-1 是选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1(DCLK1)激酶结构域化学探针,也是一种高选择性的 DCLK1/2 抑制剂,通过结合和激酶测定IC50值分别为9.5/57.2 nM(DCLK1) 和 31/103 nM(DCLK2)。它具有低毒性,用于研究 DCLK1 生物学并确定其在癌症中的作用。
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DCLK1-IN-1 是选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1(DCLK1)激酶结构域化学探针,也是一种高选择性的 DCLK1/2 抑制剂,通过结合和激酶测定IC50值分别为9.5/57.2 nM(DCLK1) 和 31/103 nM(DCLK2)。它具有低毒性,用于研究 DCLK1 生物学并确定其在癌症中的作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 1,280 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,920 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,820 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,190 | 现货 | |
200 mg | ¥ 12,300 | 现货 |
产品描述 | DCLK1-IN-1 is a selective, in vivo compatible chemical probe of the kinase domain of doublecortin-like kinase 1 (DCLK1) and a highly selective DCLK1/2 inhibitor with IC50 values of 9.5/57.2 nM (DCLK1) and 31/103 nM (DCLK2) by binding and kinase assays, respectively. It has low toxicity and is used to study DCLK1 biology and determine its role in cancer. |
体外活性 | 方法:合成了 NanoBRET 示踪剂 (TAE684-NanoBRET-590) 并开发了 DCLK1 NanoBRET 测定法 ,测定 DCLK1-IN-1 对 HCT116 细胞的细胞增殖影响。 结果: DCLK1-IN-1 对 HCT116 细胞 的IC50值为279nM。[1] 方法:DCLK1-IN-1(0.5,1,5,10μM) 处理 ACHN、786-O 和 CAKI-1 RCC 细胞,并进行伤口愈合测定。 结果: DCLK1-IN-1 对 ACHN、786-O 和 CAKI-1 RCC 细胞具有显着的抗迁移作用,ACHN 和 CAKI-1 细胞在伤口愈合方面表现出 0.5 至 10 μM 的典型剂量依赖性下降,而 786-O 细胞在 10 μM 剂量下显着降低 。[2] |
体内活性 | DCLK1-IN-1(3mg/kg,静脉注射 ;10mg/kg,口服)在小鼠中具有良好的药代动力学特征,半衰期为 2.09 小时,曲线下面积 (AUCinf) 为 5506 hr*ng/mL,口服生物利用度为 81%。[1] |
分子量 | 527.54 |
分子式 | C26H28F3N7O2 |
CAS No. | 2222635-15-4 |
Smiles | COc1cc(ccc1Nc1ncc2N(CC(F)(F)F)C(=O)c3ccccc3N(C)c2n1)N1CCN(C)CC1 |
密度 | 1.331 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | 2% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+53% Saline: 1 mg/mL, Sonication is recommended.Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO: 50 mg/mL (94.78 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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