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DCLK1-IN-1

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产品编号 T8418Cas号 2222635-15-4

DCLK1-IN-1 是选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1(DCLK1)激酶结构域化学探针,也是一种高选择性的 DCLK1/2 抑制剂,通过结合和激酶测定IC50值分别为9.5/57.2 nM(DCLK1) 和 31/103 nM(DCLK2)。它具有低毒性,用于研究 DCLK1 生物学并确定其在癌症中的作用。

DCLK1-IN-1
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DCLK1-IN-1

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纯度: 99.28%
产品编号 T8418Cas号 2222635-15-4

DCLK1-IN-1 是选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1(DCLK1)激酶结构域化学探针,也是一种高选择性的 DCLK1/2 抑制剂,通过结合和激酶测定IC50值分别为9.5/57.2 nM(DCLK1) 和 31/103 nM(DCLK2)。它具有低毒性,用于研究 DCLK1 生物学并确定其在癌症中的作用。

规格价格库存数量
2 mg¥ 1,280现货
5 mg¥ 1,980现货
10 mg¥ 2,970现货
25 mg¥ 4,920现货
50 mg¥ 6,820现货
100 mg¥ 9,190现货
200 mg¥ 12,300现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
DCLK1-IN-1 is a selective, in vivo compatible chemical probe of the kinase domain of doublecortin-like kinase 1 (DCLK1) and a highly selective DCLK1/2 inhibitor with IC50 values ​​of 9.5/57.2 nM (DCLK1) and 31/103 nM (DCLK2) by binding and kinase assays, respectively. It has low toxicity and is used to study DCLK1 biology and determine its role in cancer.
体外活性
方法:合成了 NanoBRET 示踪剂 (TAE684-NanoBRET-590) 并开发了 DCLK1 NanoBRET 测定法 ,测定 DCLK1-IN-1 对 HCT116 细胞的细胞增殖影响。
结果: DCLK1-IN-1 对 HCT116 细胞 的IC50值为279nM。[1]
方法:DCLK1-IN-1(0.5,1,5,10μM) 处理 ACHN、786-O 和 CAKI-1 RCC 细胞,并进行伤口愈合测定。
结果: DCLK1-IN-1 对 ACHN、786-O 和 CAKI-1 RCC 细胞具有显着的抗迁移作用,ACHN 和 CAKI-1 细胞在伤口愈合方面表现出 0.5 至 10 μM 的典型剂量依赖性下降,而 786-O 细胞在 10 μM 剂量下显着降低 。[2]
体内活性
DCLK1-IN-1(3mg/kg,静脉注射 ;10mg/kg,口服)在小鼠中具有良好的药代动力学特征,半衰期为 2.09 小时,曲线下面积 (AUCinf) 为 5506 hr*ng/mL,口服生物利用度为 81%。[1]
化学信息
分子量527.54
分子式C26H28F3N7O2
CAS No.2222635-15-4
SmilesCOc1cc(ccc1Nc1ncc2N(CC(F)(F)F)C(=O)c3ccccc3N(C)c2n1)N1CCN(C)CC1
密度1.331 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
2% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+53% Saline: 1 mg/mL, Sonication is recommended.Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
DMSO: 50 mg/mL (94.78 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8956 mL9.4780 mL18.9559 mL94.7795 mL
5 mM0.3791 mL1.8956 mL3.7912 mL18.9559 mL
10 mM0.1896 mL0.9478 mL1.8956 mL9.4780 mL
20 mM0.0948 mL0.4739 mL0.9478 mL4.7390 mL
50 mM0.0379 mL0.1896 mL0.3791 mL1.8956 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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评论列表

4个月前
5.0
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