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WS-383 是高效、选择性、可逆的DCN1-UBC12相互作用抑制剂,IC50为11 nM。它抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 NRF2,p21和p27 的积累。
WS-383 是高效、选择性、可逆的DCN1-UBC12相互作用抑制剂,IC50为11 nM。它抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰,引起 NRF2,p21和p27 的积累。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 987 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,530 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,720 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,880 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,290 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
500 mg | ¥ 22,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,590 | 现货 |
产品描述 | WS-383 is a selective, potent and reversible DCN1-UBC12 interaction inhibitor(IC50 of 11 nM). |
靶点活性 | DCN1-UBC12:11 nM |
体外活性 | WS-383 (10 μM) 对DCN1–UBC12相互作用具有选择性,优于选定的激酶。WS-383在浓度为0.03-3 μM且作用24小时时,3 μM可阻断Cul3 neddylation,并在10 μM时对Cul1 neddylation也有一定抑制作用,但对其他cullin成员的neddylation无效。此外,WS-383 (0.03-3 μM;24小时)能增加Cul1、Skp1(适配蛋白)、F-box蛋白,及RBX1/RBX2 RING蛋白形成的SCF E3复合物。同时,WS-383可依剂量依赖性方式增加MGC-803和KYSE70细胞中周期依赖性激酶抑制蛋白1A (p21) 和周期依赖性激酶抑制蛋白1B (p27) 的表达。 |
分子量 | 498.46 |
分子式 | C18H21Cl2N9S2 |
CAS No. | 2247544-02-9 |
Smiles | Cl.CN(C)CCn1nnnc1Sc1cc(C)nc2nc(SCc3ccc(Cl)cc3)nn12 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 6.5 mg/mL (13.04 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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