Rimegepant (BMS 927711) is a potent calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonist (Ki=0.027 nM, IC50=0.14 nM). Rimegepant can be used for the treatment of acute attacks of migraine as well as for prophylaxis.

CGRP receptor:0.14 nM

方法：转染人 CGRP 受体的 Cos7 细胞用 αCGRP (10 nM) 和 Rimegepant (0.1 nM-10 µM) 处理 15 min，使用 cAMP Assay 检测 cAMP 水平。
结果：Rimegepant 完全阻断 CGRP 受体的激活，pIC50 为 8.00 [10 nM]。[1]
方法：人 NP 细胞用 Rimegepant (0.1-10 µM) 和 CGRP (1 µM) 处理 24 h，使用 CCK 8 assay 检测细胞活力。
结果：Rimegepant 可以恢复 CGRP 介导的人类 NP 细胞中降低的细胞活力。[2]

方法：为检测对椎间盘退变 (IVDD) 的作用，将 Rimegepant (9 mg/kg) 口服给药给针刺损伤引起的 IVDD 小鼠模型，每天一次，持续一个月。
结果：与假手术组相比，损伤组的椎间盘明显退化，而 Rimegepant 减轻了这种影响。免疫组织化学分析表明，与假手术组相比，损伤组 II 型胶原的蛋白质翻译减少。然而，与损伤组相比，损伤+ Rimegepant 组的小鼠显示 II 型胶原的蛋白质翻译恢复。[2]