产品描述	Rimegepant (BMS 927711) is a potent calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonist (Ki=0.027 nM, IC50=0.14 nM). Rimegepant can be used for the treatment of acute attacks of migraine as well as for prophylaxis.
靶点活性	CGRP receptor:0.14 nM
体外活性	方法：转染人 CGRP 受体的 Cos7 细胞用 αCGRP (10 nM) 和 Rimegepant (0.1 nM-10 µM) 处理 15 min，使用 cAMP Assay 检测 cAMP 水平。结果：Rimegepant 完全阻断 CGRP 受体的激活，pIC50 为 8.00 [10 nM]。[1] 方法：人 NP 细胞用 Rimegepant (0.1-10 µM) 和 CGRP (1 µM) 处理 24 h，使用 CCK 8 assay 检测细胞活力。结果：Rimegepant 可以恢复 CGRP 介导的人类 NP 细胞中降低的细胞活力。[2]
体内活性	方法：为检测对椎间盘退变 (IVDD) 的作用，将 Rimegepant (9 mg/kg) 口服给药给针刺损伤引起的 IVDD 小鼠模型，每天一次，持续一个月。结果：与假手术组相比，损伤组的椎间盘明显退化，而 Rimegepant 减轻了这种影响。免疫组织化学分析表明，与假手术组相比，损伤组 II 型胶原的蛋白质翻译减少。然而，与损伤组相比，损伤+ Rimegepant 组的小鼠显示 II 型胶原的蛋白质翻译恢复。[2]
别名	BMS 927711, BMS-927711, BMS927711, BHV-3000

化学信息

分子量	534.56
分子式	C₂₈H₂₈F₂N₆O₃
CAS No.	1289023-67-1

储存&溶解度

存储

keep away from direct sunlight,keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (93.53 mM)

Ethanol: <1 mg/mL (insoluble)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8707 mL	9.3535 mL	18.7070 mL	93.5349 mL
5 mM	0.3741 mL	1.8707 mL	3.7414 mL	18.7070 mL
10 mM	0.1871 mL	0.9353 mL	1.8707 mL	9.3535 mL
20 mM	0.0935 mL	0.4677 mL	0.9353 mL	4.6767 mL
50 mM	0.0374 mL	0.1871 mL	0.3741 mL	1.8707 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

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RimegepantBHV3000InhibitorCGRP ReceptorCalcitonin gene-related peptide receptorinhibitBHV 3000

Rimegepant

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