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PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1的抑制剂,可下调 BMI-1,诱导 caspase 介导的细胞凋亡。它选择性地抑制癌细胞,可用于治疗卵巢癌。
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PTC-028 是一种口服有效的干细胞因子 BMI-1的抑制剂,可下调 BMI-1,诱导 caspase 介导的细胞凋亡。它选择性地抑制癌细胞,可用于治疗卵巢癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 348 | 现货 | |
2 mg | ¥ 493 | 现货 | |
5 mg | ¥ 772 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,530 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,790 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,450 | 现货 | |
500 mg | ¥ 11,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 866 | 现货 |
产品描述 | PTC-028 selectively suppresses cancer cells whereas normal cells remain unaffected. PTC-028 is an orally bioavailable inhibitor of stem cell factor BMI-1 in ovarian cancer. The depletion of BMI-1 by PTC-028 causes caspase-mediated apoptosis. |
体外活性 | PTC-028在生化功能读出中随后降低BMI-1。PTC-028(100 nM;2-12小时)以时间依赖的方式增加磷酸化BMI-1物种。在CP20和OV90细胞中,观察到uH2A在PTC-028(100 nM)处理下持续至12小时,而总H2A水平保持不变。PTC-028(100 nM;48小时)降低XIAP和RIPK1的表达。与对照组相比,LC3B水平保持不变。PTC-028(25-500 nM;48小时)明显降低CP20、OVCAR4和OV90上皮性卵巢癌细胞的活性。然而,在正常卵巢表面上皮细胞(OSE)和输卵管上皮细胞(FTE)中,使用PTC-028处理最高至500 nM,48小时对其影响微乎其微(大约18-30%的减少)。在PTC-028(100 nM;48小时)处理中观察到Caspase 7、Caspase 9和PARP的显著裂解[1]。 |
体内活性 | PTC-028(10 mg/kg或20 mg/kg;单次口服剂量)被给予CD-1小鼠。在两个剂量水平上,Cmax在给药后1小时达到,之后血浆浓度缓慢下降。PTC-028(15 mg/kg;每周两次口服)相比对照组(平均肿瘤重量约3g)引起约94%(0.169 g)的肿瘤重量减少[1]。 |
分子量 | 405.32 |
分子式 | C19H12F5N5 |
CAS No. | 1782970-28-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (308.40 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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