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PF-05180999
产品编号 T16484Cas号 1394033-54-5
别名 PF-999, PF999, PF-5180999, PF5180999, PF05180999
PF-05180999 (PF-999) 是一种具有选择性和高效性的磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂，可在大鼠的情境恐惧条件反射模型中增强了长期记忆。
PF-05180999
产品编号 T16484 别名 PF-999, PF999, PF-5180999, PF5180999, PF05180999Cas号 1394033-54-5
PF-05180999 (PF-999) 是一种具有选择性和高效性的磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂，可在大鼠的情境恐惧条件反射模型中增强了长期记忆。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 484 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 792 | 8-10周 | |
| 100 mg | ¥ 7,320 | 8-10周 |
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- ¥ 115
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- ¥ 247
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | PF-05180999 (PF-999) is a selective and potent phosphodiesterase 2A (PDE2A) inhibitor that enhances long-term memory in a contextual fear conditioned reflex model in rats. |
| 靶点活性 | PDE2A (rat):4.2 nM (Ki), PDE2A (rat):2.6 nM, PDE10A1:2.03 μM, PDE2A (dog):8.4 nM (Ki), PDE2A (dog):5.2 nM, PDE2A (monkey):5.5 nM (Ki), PDE2A (monkey):3.4 nM, PDE7B:26.969 μM, PDE11A4:50.09 μM |
| 体外活性 | PF-05180999 是一种CYP3A4的弱诱导剂，对人重组细胞色素P450酶（包括1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6和3A）没有直接抑制作用，且不诱导CYP1A2。PF-05180999 可与大鼠、狗和猴子的PDE2A结合，Ki值分别为4.2 nM、8.4 nM和5.5 nM，IC50值分别为2.6 nM、5.2 nM和3.4 nM。对于其他PDE亚型，PF-05180999的活性较弱，IC50分别为2.03 μM（PDE10A1）、26.969 μM（PDE7B）、50.09 μM（PDE11A4），以及＞56.25 μM（PDE1B1、PDE3A1、PDE4D3、PDE5A1、PDE6（牛）、PDE8B、PDE9A1）。[1] |
| 体内活性 | PF-05180999 在小鼠皮层、纹状体和海马中引起cGMP水平的急性、剂量依赖性增加，但对cAMP水平及其下游的磷酸化cAMP反应元件结合蛋白（p-CREB）没有影响。在工作记忆径向臂迷宫（RAM）模型中，皮下注射 0.032-0.32 mg/kg PF-05180999 显著减少了氯胺酮导致的大鼠工作记忆错误。[1] |
| 别名 | PF-999, PF999, PF-5180999, PF5180999, PF05180999 |
| 分子量 | 414.39 |
| 分子式 | C19H17F3N8 |
| CAS No. | 1394033-54-5 |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (96.53 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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