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Novokinin acetate 对 AT2 受体表现出亲和力,Ki 为 7 nM,其抗高血压和血管舒张活性被 AT2 受体拮抗剂 PD123319 阻断。
Novokinin acetate 对 AT2 受体表现出亲和力,Ki 为 7 nM,其抗高血压和血管舒张活性被 AT2 受体拮抗剂 PD123319 阻断。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,690 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,670 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,920 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,880 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,930 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,900 | 现货 | |
200 mg | ¥ 14,700 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,180 | 现货 |
产品描述 | Novokinin acetate exhibited an affinity for the AT2 receptor with Ki of 7 nM, and its antihypertensive and vasorelaxing activities were blocked by PD123319, an AT2 receptor antagonist. |
靶点活性 | AT2:7 nM(Ki) |
体外活性 | Novokinin通过10(-5) M的浓度作用于自发性高血压大鼠(SHR)分离出的肠系膜动脉,实现了血管松弛,并在以30%鸡蛋黄乳化的0.1 mg/kg (po.)剂量下降低了SHR的血压[1]。 |
体内活性 | Novokinin在正常血压的小鼠中的降压效应在AT2受体敲除小鼠中未观察到。通过CAY-10441(一种前列腺素I2 PGI2的IP受体拮抗剂)的阻断,Novokinin在SHR中的降血压和血管舒张活性也被抑制,这表明这些活性是通过AT2受体介导的,随后是前列腺素I2-IP受体通路。Novokinin通过icv.或po.给药后抑制了小鼠的食物摄入量。这种抑食效应在AT2受体敲除小鼠中未观察到,但在AT1受体敲除小鼠中观察到。Novokinin和血管紧张素II的抑食活性被PD123319和ONO-AE3-208(一种EP4受体的拮抗剂)阻断,这表明AT2激动剂的抑食活性是通过AT2受体下游的PGE2-EP4受体通路介导的。在小鼠中通过icv.给予Novokinin抵抗了吗啡的镇痛效应。 |
别名 | Novokinin acetate (358738-77-9 free base) |
分子量 | 856.02 |
分子式 | C41H65N11O9 |
Smiles | CC(C)C[C@@H](C(N[C@@H](CCCCN)C(N(CCC1)[C@@H]1C(N[C@@H](Cc1c[nH]c2c1cccc2)C(O)=O)=O)=O)=O)NC([C@H](CCC1)N1C([C@H](CCCNC(N)=N)N)=O)=O.CC(O)=O |
密度 | no data available |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 13 mg/mL (15.19 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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