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KL-11743 是葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂,口服有活性,能够抑制GLUT1 (IC50:115 nM) 、GLUT2 (IC50:137 nM) 、GLUT3 (IC50:90 nM) 及GLUT4 (IC50:68 nM) 。它能够特异性阻断葡萄糖代谢,也可与电子传递抑制剂协同作用诱导细胞死亡。
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KL-11743 是葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂,口服有活性,能够抑制GLUT1 (IC50:115 nM) 、GLUT2 (IC50:137 nM) 、GLUT3 (IC50:90 nM) 及GLUT4 (IC50:68 nM) 。它能够特异性阻断葡萄糖代谢,也可与电子传递抑制剂协同作用诱导细胞死亡。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 923 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,470 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,370 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,730 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,700 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,730 | 现货 |
产品描述 | KL-11743 specifically blocks glucose metabolism, triggering an acute collapse in NADH pools and a striking accumulation of aspartate, indicating a dramatic shift toward oxidative phosphorylation in the mitochondria. |
靶点活性 | GLUT2:137 nM (IC50), GLUT4:68 nM (IC50), GLUT3:90 nM (IC50), GLUT1:115 nM (IC50) |
体外活性 | 患者源性异种移植瘤模型中,缺乏琥珀酸脱氢酶A(SDHA)的癌症对KL-11743特别敏感,直接证明了TCA循环突变肿瘤在体内对GLUT抑制剂易感[1]。 |
分子量 | 522.6 |
分子式 | C30H30N6O3 |
CAS No. | 1369452-53-8 |
Smiles | CCOc1ccc2nc(nc(Nc3ccc(cc3)-c3cn[nH]c3)c2c1)-c1cccc(OCC(=O)NC(C)C)c1 |
密度 | 1.259 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 25 mg/mL (47.84 mM) | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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