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JNJ16259685 (TN.T 16259685) 是选择性mGlu1 受体拮抗剂,可浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化,IC50值为 19 nM。
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JNJ16259685 (TN.T 16259685) 是选择性mGlu1 受体拮抗剂,可浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化,IC50值为 19 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 327 | 现货 | |
2 mg | ¥ 478 | 现货 | |
5 mg | ¥ 822 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,860 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 885 | 现货 |
产品描述 | JNJ16259685 (TN.T 16259685) is a selective mGluR1 antagonist, and inhibits the synaptic activation of mGluR1 in a concentration-dependent manner with IC50 of 19 nM. |
靶点活性 | mGluR1:19 nM |
体外活性 | JNJ16259685以非竞争性方式抑制了由谷氨酸引起的Ca2+动员,其IC50值分别为3.24±1.00 nM和1.21±0.53 nM,同时在大鼠和人类的mGlu5a受体上表现出较低的效力。此外,JNJ16259685抑制了[3H]R214127(化学名为[3H]1-(3,4-二氢-2H-吡喃[2,3-b]喹啉-7-基)-2-苯基-1-乙酮)与表达大鼠mGlu1a受体的细胞膜结合,其Ki值为0.34±0.20 nM。对于大鼠的mGlu2、-3、-4或-6受体,在高达10μM的浓度下,JNJ16259685既不表现出激动剂、拮抗剂或正向异构体激活活性,也不与AMPA或NMDA受体结合,或与其他多种神经递质受体、离子通道和转运体结合。在初级小脑培养中,JNJ16259685抑制了由谷氨酸介导的肌醇磷酸产生,IC50为1.73±0.40 nM。通过皮下注射,JNJ16259685在大鼠小脑和丘脑中央mGlu1受体上展示了高效力(ED50分别为0.040和0.014 mg/kg)。 |
体内活性 | JNJ16259685,一种选择性mGluR1拮抗剂,在大鼠和小鼠的运动技能及学习能力评测中进行了测试。JNJ16259685在30mg/kg剂量下对运动活动和体态的影响极小。对于已学会的运动技能,大鼠的表现未受影响(剂量高达30mg/kg),但小鼠的运动技能受损。在学习新的运动技能(rotarod)方面,大鼠和小鼠在0.3mg/kg剂量下表现出明显困难。这些结果表明mGluR1受体在习得新运动技能过程中的重要作用。JNJ16259685在较低剂量下(大鼠:0.3mg/kg;小鼠:1mg/kg)显著降低了立起行为、探索新环境和按杠获得食物奖励的行为。在30mg/kg剂量下,JNJ16259685对小鼠对于突发声音刺激或足部电击的反射惊跳反应无影响[1]。 |
别名 | .TN.T 16259685 |
分子量 | 325.4 |
分子式 | C20H23NO3 |
CAS No. | 409345-29-5 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (307.31 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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