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JNJ16259685

Rating icon 很棒
产品编号 T5512Cas号 409345-29-5
别名 .TN.T 16259685

JNJ16259685 (TN.T 16259685) 是选择性mGlu1 受体拮抗剂,可浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化,IC50值为 19 nM。

JNJ16259685
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JNJ16259685

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纯度: 98.31%
产品编号 T5512 别名 .TN.T 16259685Cas号 409345-29-5

JNJ16259685 (TN.T 16259685) 是选择性mGlu1 受体拮抗剂,可浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化,IC50值为 19 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 327现货
2 mg¥ 478现货
5 mg¥ 822现货
10 mg¥ 1,320现货
25 mg¥ 2,730现货
50 mg¥ 3,970现货
100 mg¥ 5,860现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 885现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
JNJ16259685 (TN.T 16259685) is a selective mGluR1 antagonist, and inhibits the synaptic activation of mGluR1 in a concentration-dependent manner with IC50 of 19 nM.
靶点活性
mGluR1:19 nM
体外活性
JNJ16259685以非竞争性方式抑制了由谷氨酸引起的Ca2+动员,其IC50值分别为3.24±1.00 nM和1.21±0.53 nM,同时在大鼠和人类的mGlu5a受体上表现出较低的效力。此外,JNJ16259685抑制了[3H]R214127(化学名为[3H]1-(3,4-二氢-2H-吡喃[2,3-b]喹啉-7-基)-2-苯基-1-乙酮)与表达大鼠mGlu1a受体的细胞膜结合,其Ki值为0.34±0.20 nM。对于大鼠的mGlu2、-3、-4或-6受体,在高达10μM的浓度下,JNJ16259685既不表现出激动剂、拮抗剂或正向异构体激活活性,也不与AMPA或NMDA受体结合,或与其他多种神经递质受体、离子通道和转运体结合。在初级小脑培养中,JNJ16259685抑制了由谷氨酸介导的肌醇磷酸产生,IC50为1.73±0.40 nM。通过皮下注射,JNJ16259685在大鼠小脑和丘脑中央mGlu1受体上展示了高效力(ED50分别为0.040和0.014 mg/kg)。
体内活性
JNJ16259685,一种选择性mGluR1拮抗剂,在大鼠和小鼠的运动技能及学习能力评测中进行了测试。JNJ16259685在30mg/kg剂量下对运动活动和体态的影响极小。对于已学会的运动技能,大鼠的表现未受影响(剂量高达30mg/kg),但小鼠的运动技能受损。在学习新的运动技能(rotarod)方面,大鼠和小鼠在0.3mg/kg剂量下表现出明显困难。这些结果表明mGluR1受体在习得新运动技能过程中的重要作用。JNJ16259685在较低剂量下(大鼠:0.3mg/kg;小鼠:1mg/kg)显著降低了立起行为、探索新环境和按杠获得食物奖励的行为。在30mg/kg剂量下,JNJ16259685对小鼠对于突发声音刺激或足部电击的反射惊跳反应无影响[1]。
别名.TN.T 16259685
化学信息
分子量325.4
分子式C20H23NO3
CAS No.409345-29-5
SmilesCO[C@H]1CC[C@H](CC1)C(=O)c1ccc2nc3OCCCc3cc2c1
密度1.21g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (307.31 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0731 mL15.3657 mL30.7314 mL153.6570 mL
5 mM0.6146 mL3.0731 mL6.1463 mL30.7314 mL
10 mM0.3073 mL1.5366 mL3.0731 mL15.3657 mL
20 mM0.1537 mL0.7683 mL1.5366 mL7.6829 mL
50 mM0.0615 mL0.3073 mL0.6146 mL3.0731 mL
100 mM0.0307 mL0.1537 mL0.3073 mL1.5366 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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