Glutaminase-IN-1

Name: Glutaminase-IN-1
Brand: TargetMol
SKU: T11421
Price: 412 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

产品编号 T11421Cas号 2247127-79-1

别名 CB839 derivative

Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative)，是一种新型 1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂，在侵袭性 H22 肝癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

纯度: 98.65%

产品编号 T11421 别名 CB839 derivativeCas号 2247127-79-1

Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative)，是一种新型 1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂，在侵袭性 H22 肝癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

规格	价格	库存	数量
1 mg	¥ 412	现货
5 mg	¥ 1,199	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative), a novel 1,3,4-selenodiazepine renal-type glutaminase (KGA) variant inhibitor, showed antitumor activity in an aggressive H22 hepatocellular carcinoma xenograft model.
靶点活性	A549 cells:17 nM, KGA:1 nM, HCT116 cells:9 nM, Caki-1 cells:19 nM, H2:6.78 μM
体外活性	Glutaminase-IN-1（CPD20）是CB839的衍生物，作为肾型谷氨酰胺酶（KGA）的构象抑制剂，其IC50为1 nM。Glutaminase-IN-1展现了优于CB839的细胞摄取能力和抗肿瘤活性。在A549、H2、Caki-1、和HCT116细胞系中，Glutaminase-IN-1的IC50分别为17 nM、6.78 μM、19 nM和9 nM。相较于相应的BPTES及CB839[1]，Glutaminase-IN-1展示了更卓越的KGA抑制活性。
体内活性	Glutaminase-IN-1（10 mg/kg，皮下注射）显著减少了HCT116肿瘤的大小和重量，与CPD20相比肿瘤重量显著降低40%。此外，Glutaminase-IN-1还显著延长了携带H22[1]的小鼠的生存时间。
别名	CB839 derivative

化学信息

储存&溶解度

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (161.69 mM), Sonication is recommended.

H2O: 1 mg/mL (1.61 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.6169 mL	8.0845 mL	16.1689 mL	80.8447 mL

DMSO