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Bezafibrate (BM15075) 是一种降血脂剂,是PPAR 的激动剂,对人以及鼠PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为 50、60和20 μM, 以及 90、55 和110 μM。
Bezafibrate (BM15075) 是一种降血脂剂,是PPAR 的激动剂,对人以及鼠PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为 50、60和20 μM, 以及 90、55 和110 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25 mg | ¥ 139 | 现货 | |
50 mg | ¥ 183 | 现货 | |
100 mg | ¥ 343 | 现货 | |
500 mg | ¥ 848 | 现货 | |
1 g | ¥ 1,250 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 376 | 现货 |
产品描述 | Bezafibrate (BM15075) is an antilipemic agent that lowers CHOLESTEROL and TRIGLYCERIDES. It decreases LOW-DENSITY LIPOPROTEINS and increases HIGH-DENSITY LIPOPROTEINS. |
靶点活性 | PPARγ (human):60 μM, PPARα (human):50 μM, PPARγ (murine):55 μM, PPARδ (human):20 μM, PPARδ (murine):110 μM, PPARα (murine):90 μM |
体外活性 | Bezafibrate明显降低血浆甘油三酯和瘦素浓度,而无需修改白色脂肪组织PPARγ 水平或者 ob基因.服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠,性腺脂肪存储比对照组小很多(分别少2.8倍和 ~2.6倍),而同样方法喂养的PPARα-null的小鼠体内并没有这种效果.与对照组相比,Bezafibrate能够改变野生型,PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠体内mRNAs编码脂质代谢酶(例如AOX ,cytochrome P450 4A (CYP4A),LPL,ACS和 LCA D).Bezafibrate能诱导大鼠附睾白脂肪组织中UCPs的表达,并且能通过直接诱导aco基因的表达(第7天14.5倍)和过氧化酶体脂肪酸β-氧化改变能量平衡.Bezafibrate治疗能够上调大鼠附睾白脂肪组织中M-CPT-I (4.5倍),脂肪酸移位酶(2.6倍) 和 Pref-1 (5.6倍)的mRNA水平. 与对照组相比,服用Bezafibrate会明显增加野生型和PPARβ-null小鼠的肝脏重量,而PPARα-null的小鼠肝脏重量不变. |
体内活性 | Bezafibrate与xPPARβ结合的EC50为5 μM。Bezafibrate转录激活Xenopus的PPARβ ,EC50=1 μM。 |
别名 | 苯扎贝特, BM15075 |
分子量 | 361.82 |
分子式 | C19H20ClNO4 |
CAS No. | 41859-67-0 |
Smiles | C(NCCC1=CC=C(OC(C(O)=O)(C)C)C=C1)(=O)C2=CC=C(Cl)C=C2 |
密度 | 1.26 g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: 15 mg/mL (41.5 mM) DMSO: 67 mg/mL (185.2 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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