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Bestatin

产品编号 T1257Cas号 58970-76-6
别名 乌苯美司, Ubenimex

Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂,可用于癌症研究。

Bestatin

Bestatin

纯度: 99.63%
产品编号 T1257 别名 乌苯美司, UbenimexCas号 58970-76-6

Bestatin (Ubenimex) 是 CD13 (Aminopeptidase N)/APN 和 leukotriene A4 hydrolase 抑制剂,可用于癌症研究。

规格价格库存数量
1 mg¥ 182现货
5 mg¥ 369现货
10 mg¥ 593现货
25 mg¥ 995现货
50 mg¥ 1,690现货
100 mg¥ 2,920现货
500 mg¥ 6,650现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Bestatin (Ubenimex) competitively inhibits many aminopeptidases, including B, N and leucine aminopeptidases. Ubenimex is a microbial metabolite and dipeptide with potential immunomodulatory and antitumor activities. Aminopeptidases has been implicated in the process of cell adhesion and invasion of tumor cells. Therefore, inhibiting aminopeptidases may partially attribute to the antitumor effect of ubenimex. This agent also activates T lymphocyte, macrophage, and bone marrow stem cell as well as stimulates the release of interleukin-1 and -2, thus further enhances its antitumor activity.
体外活性
在B16-BL6黑色素瘤细胞荷瘤的小鼠背部侧中,Bestatin使既定原发性肿瘤块血管的数量下降.在小鼠背部气囊测定中,Bestatin显著抑制黑色素瘤细胞诱导的血管生成. 在EGDA大鼠中,Bestatin可降低EAC的发病率(57.7%降至26.1%).在EGDA大鼠的食管组织中,Bestatin对白三烯B4生物合成的抑制具有明显的统计学意义.
体内活性
Bestatin对SN12M细胞侵入重组基底膜(基质胶)具有浓度依赖性的抑制作用。在非肿瘤条件培养基中,其还可浓度依赖性抑制肿瘤细胞IV型胶原退化。在U937细胞中,乌苯美司可使caspase-3的活性增强并诱导DNA梯和DNA片段化。在SN12M Bestatin抑制氨基肽酶底物的水解活性。Bestatin对人脐静脉内皮细胞中的管状形成具有抑制作用。通过固定在细胞表面的亮氨酸氨肽酶,Bestatin直接刺激淋巴细胞(和单核细胞),而间接刺激则是通过氨基肽酶乙抑制吞噬作用激素的分解代谢发挥。
激酶实验
Cells are harvested, washed, and lysed in NP-40 lysis buffer (50 mM Tris-HCl [pH 7.5], 150 mM NaCl, 0.5% NP-40). Total cell protein is quantified using the Bradford assay and 1-mg/mL protein aliquots are made. Ten microliters of total cell protein is mixed with 290 μL of substrate solution (0.1 mg/mL dithiothreitol [DTT], 0.1 mg/mL albumin, and 1 mM alanine-β-naphthylamide). Fluorometric measurements (340 nm excitation, 400 nm emission) are made after 15 and 30 min. The slope of the line between the 15- and 30-min measurements is used to represent aminopeptidase activity. Total cell protein is preincubated with bestatin, amastatin, puromycin, EDTA, and/or ZnCl2 for 20 min before the fluorometric aminopeptidase assay.
细胞实验
Growing cells (1×106 to 2×106 cells/mL) are diluted to 1.0×103 cells/mL and transferred (3 mL) into a well in a 12-well multiwell plate (2.5-cm diameter/well). Cells are treated with 0, 10, 50, 100, 300, or 600 μM Bestatin and allowed to grow at 21°C shaking at 180 rpm for 48 h. A hemocytometer is used to measure cell density after 0, 24, and 48 h.
别名乌苯美司, Ubenimex
化学信息
分子量308.37
分子式C16H24N2O4
CAS No.58970-76-6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
1eq. NaOH: 15.4 mg/mL (50 mM)
溶液配制表
1eq. NaOH
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2429 mL16.2143 mL32.4286 mL162.1429 mL
5 mM0.6486 mL3.2429 mL6.4857 mL32.4286 mL
10 mM0.3243 mL1.6214 mL3.2429 mL16.2143 mL
20 mM0.1621 mL0.8107 mL1.6214 mL8.1071 mL
50 mM0.0649 mL0.3243 mL0.6486 mL3.2429 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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