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Aprepitant

产品编号 T1743Cas号 170729-80-3
别名 MK-869, 阿瑞匹坦, MK-0869, L-754030, Aprepitant`

Aprepitant 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂,Kd 值为86 pM。

Aprepitant

Aprepitant

纯度: 99.9%
产品编号 T1743 别名 MK-869, 阿瑞匹坦, MK-0869, L-754030, Aprepitant`Cas号 170729-80-3

Aprepitant 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂,Kd 值为86 pM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 233现货
5 mg¥ 533现货
10 mg¥ 756现货
25 mg¥ 1,290现货
50 mg¥ 1,920现货
100 mg¥ 2,860现货
200 mg¥ 4,150现货
500 mg¥ 6,490现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 597现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Aprepitant is a Substance P/Neurokinin-1 Receptor Antagonist. The mechanism of action of aprepitant is as a Neurokinin 1 Antagonist, and Cytochrome P450 3A4 Inhibitor, and Cytochrome P450 2C9 Inducer, and Cytochrome P450 3A4 Inducer.
靶点活性
NK1 receptor:0.1 nM
体外活性
在疼痛冲动从外周受体到CNS 的传感中,Aprepitant起关键作用,并参与对压力的各种行为及神经化学和心血管的反应.Aprepitant可穿透血脑屏障并与大脑中NK-1受体结合.Aprepitant可抑制化疗引起的细胞毒性,如顺铂(阻断P物质)诱发的急性和延迟性呕吐.Aprepitant(3 mg/kg,i.v.或p.o.)可抑制顺铂(10 mg/kg,i.v.)引起的呕吐.Aprepitant(0.1 mg/kg,i.v.)与地塞米松(20 mg/kg,i.v.)或5–HT3 受体拮抗剂恩丹西酮(0.1 mg/kg,i.v.)联用可加强止吐效果.在雪貂急性迟缓性呕吐模型中,顺铂(5 mg/kg,i.p.)给药后恶心并呕吐的回应记录为72 h.Aprepitant(4-16 mg/kg,p.o.)预处理可剂量依赖性地抑制顺铂引起的呕吐.Aprepitant(2-4 mg/kg/day,p.o.)完全抑制了所有给药雪貂的恶心和呕吐症状.通过注射顺铂24 h后可形成呕吐急性期,开始每天给药,顺铂注射后 24 和48 h,Aprepitant(4 mg/kg,p.o.) 抑制了75%雪貂的恶心和呕吐症状.
体内活性
Aprepitant对人NK1受体的选择性是人NK3受体的3000倍,比人NK2受体多出50,000倍。在使用人类和动物组织(IC50> 3 μM)进行的单胺摄取位点(NE, 5–HT, DA)计数筛选中,以及在人类单胺氧化酶A和B试验以及人类血清素5–HT1A, 5–HT2A, 5–HT2c, 5–HT3, 5–HT5, 5–HT6,和5–HT7 受体(IC50>3 μM)中,Aprepitant均是无活性的。Aprepitant与CNS和外周的NK-1受体结合而拮抗P物质。CHO或 COS 细胞中hNK1受体上50%的P物质会被Aprepitant(0.1 nM)取代。在放射性配体结合试验中,在放射性配体结合筛选的PANLABS 板中,采用原生动物组织,Aprepitant抑制大鼠颌下腺中[3H]P物质与天然NK1受体结合;经检查PANLABS筛选,Aprepitant与其他任何原生动物G蛋白耦合的受体或离子通道均无明显的相互作用。
细胞实验
Aprepitant is dissolved in DMSO. The inhibitory effect of aprepitant on metabolic activity of Nalm-6 cells is assessed by uptake of thiazolyl blue tetrazolium bromide (MTT) by viable cells. Cells are plated onto 96-well plates at a density of 5000 cells/well. After treatment with aprepitant at 5, 10, 15, 20 and 30 μM for 24, 36 and 48 h, the cells are further incubated with 100 μL of MTT (0.5 mg/mL) at 37°C for 3 h. Untreated cells are defined as the control group. Following solubilization of precipitated formazan with 100 μL of DMSO, the optical densitometry is measured with an ELISA reader at a wavelength of 578 nm.
别名MK-869, 阿瑞匹坦, MK-0869, L-754030, Aprepitant`
化学信息
分子量534.43
分子式C23H21F7N4O3
CAS No.170729-80-3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 12 mg/mL (22.5 mM)
DMSO: 18.33 mg/mL (34.3 mM)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8712 mL9.3558 mL18.7115 mL93.5576 mL
5 mM0.3742 mL1.8712 mL3.7423 mL18.7115 mL
10 mM0.1871 mL0.9356 mL1.8712 mL9.3558 mL
20 mM0.0936 mL0.4678 mL0.9356 mL4.6779 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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