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AM6545 是一种具有选择性和高效性的外周限制性大麻素受体 1 (CB1)拮抗剂,抑制 CB2 受体,可改善低代谢性肥胖并改善谷氨酸钠诱导的肥胖小鼠的脂肪因子分泌,可用于研究肥胖症和糖尿病。
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AM6545 是一种具有选择性和高效性的外周限制性大麻素受体 1 (CB1)拮抗剂,抑制 CB2 受体,可改善低代谢性肥胖并改善谷氨酸钠诱导的肥胖小鼠的脂肪因子分泌,可用于研究肥胖症和糖尿病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 767 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,880 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,830 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,620 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,460 | 现货 |
产品描述 | AM6545 is a selective and potent peripheral restricted cannabinoid receptor 1 (CB1) antagonist that inhibits the CB2 receptor, ameliorates hypometabolic obesity and improves adipokine secretion in monosodium glutamate-induced obese mice, and may be useful in the study of obesity and diabetes. |
体外活性 | 方法:AM6545( 0.5 mM) 处理 3T3-L1 脂肪细胞,检查外周 CB1R 拮抗剂治疗可能产生的 beiging 效果,检查了关键 beiging 标志物的表达 。 结果:AM6545显著增加了许多参与脂肪细胞凝固的基因,包括过氧化物酶体增殖物激活受体γ共激活因子1-α(Pgc1α)、PR结构域含16(Prdm16)、解偶联蛋白1(Ucp1)、细胞死亡诱导 DNA 片段化因子 α-like 效应子 A(Cieda)、长链脂肪酸蛋白 3 (Elovl3)、肿瘤坏死因子受体超家族成员 9 (Cd137)、T-box 转录因子 (Tbx1) 、跨膜蛋白 26 (Tmem26) 、cbp/p300 相互作用反式激活因子 1 ,肌瘤/内质网钙2+-ATP酶2b (Serca2b)、兰尼定受体 2 (Ryr2)。[2] |
体内活性 | 方法:AM6545 (1 mg/kg,腹腔注射) 和 CNO (3 mg/kg) 在小鼠给药后 48 小时, 观察在迷走神经中NORT 的辨别指数值。 结果:AM6545 可以通过涉及迷走神经传入神经的肾上腺素能机制改善记忆巩固。[1] |
别名 | AM-6545, AM 6545 |
分子量 | 556.46 |
分子式 | C26H23Cl2N5O3S |
CAS No. | 1245626-05-4 |
Smiles | N#CCCC#CC=1C=CC(=CC1)C2=C(C(=NN2C3=CC=C(Cl)C=C3Cl)C(=O)NN4CCS(=O)(=O)CC4)C |
密度 | 1.31g/cm3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 5 mg/mL (8.99 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||
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