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AM103 是一种有效的特异性 FLAP 抑制剂 (IC50 = 4.2 nM)。
AM103 是一种有效的特异性 FLAP 抑制剂 (IC50 = 4.2 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,650 | 现货 | |
10 mg | ¥ 5,180 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,860 | 现货 | |
50 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
100 mg | ¥ 14,300 | 现货 | |
200 mg | ¥ 19,200 | 现货 |
产品描述 | AM103 is an effective and selective inhibitor of FLAP (IC50 = 4.2 nM). |
靶点活性 | FLAP:4.2 nM |
体外活性 | AM103针对5种最常见的CYP同工酶具有较高IC50值,对CYP2D6超过30μM,对CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP1A2均超过50μM[1]。在针对人类、大鼠和小鼠全血中离子载体刺激的LTB4产生,AM103展现出的IC50分别为350、113和117 nM[2]。 |
体内活性 | AM103在犬隻中表现出64%的高生物利用度,低清除率为2.9 mL/min/kg,分布容积为0.41 L/kg,并具有较长的静脉注射半衰期(5.2小时)。AM103(10 mg/kg)约减少60%的CysLTs和EPO水平,降低IL-5[1]浓度。在BALB/c小鼠慢性肺炎症模型中,经卵蛋白预处理和挑战后,AM103可降低支气管肺泡灌洗液中的嗜酸性粒细胞过氧化物酶、CysLTs和IL-5。AM103延长了小鼠抵抗致死剂量静脉注射的血小板活化因子的存活时间。在实时挑战大鼠肺部的钙离子载体模型中,AM103以ED50为0.8和1 mg/kg的剂量分别抑制LTB4和半胱氨酸型白三烯的产生[2]。 |
别名 | AM 103 |
分子量 | 631.76 |
分子式 | C36H38N3NaO4S |
CAS No. | 1147872-22-7 |
Smiles | [Na+].COc1ccc(cn1)-c1ccc(Cn2c(CC(C)(C)C([O-])=O)c(SC(C)(C)C)c3cc(OCc4ccccn4)ccc23)cc1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 180 mg/mL (284 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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