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Temocaprilat

Rating icon 很棒
产品编号 T20689Cas号 110221-53-9
别名 替莫普利, RS-5139, RS5139, RS 5139, RNH-5139, RNH5139, RNH 5139

Temocaprilat (RS5139) 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。 Temocaprilat 通过缺乏 EHBR 的 cMOAT 有效地从胆汁中排泄,而许多其他 ACE 抑制剂对 cMOAT 的亲和力较低。

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Temocaprilat

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产品编号 T20689 别名 替莫普利, RS-5139, RS5139, RS 5139, RNH-5139, RNH5139, RNH 5139Cas号 110221-53-9

Temocaprilat (RS5139) 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。 Temocaprilat 通过缺乏 EHBR 的 cMOAT 有效地从胆汁中排泄,而许多其他 ACE 抑制剂对 cMOAT 的亲和力较低。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,750现货
2 mg¥ 2,390现货
5 mg¥ 3,580现货
10 mg¥ 4,960现货
25 mg¥ 7,320现货
50 mg¥ 9,900现货
100 mg¥ 13,300现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
Temocaprilat (RS5139) is an Angiotensin-converting Enzyme (ACE) inhibitor. Temocaprilat is effectively excreted in bile via cMOAT that is deficient in EHBR and that many of other ACE inhibitors have low affinity for cMOAT.
体内活性
经静脉给予[14C]temocapril x HCl(1.0 mg/kg)后,Temocaprilat在EHBR中的胆汁清除率显著低于Sprague-Dawley大鼠(Sprague-Dawley大鼠为5.00 ml/min/kg,EHBR为0.25 ml/min/kg)。在ATP存在的情况下,从Sprague-Dawley大鼠准备的管状膜囊泡(CMVs)中Temocaprilat的摄取得到了刺激,而在EHBR的CMVs中几乎未观察到刺激。Temocaprilat的ATP依赖型运输的初始摄取速率显示出饱和动力学特性;我们得到了表观V(max)值为1.14 nmol/min/mg蛋白和K(m)值为92.5 microM。Temocaprilat的ATP依赖性运输被2,4-dinitrophenyl-S-glutathione(一种典型的cMOAT底物)以竞争性方式抑制,抑制常数(K(i))为25.8 microM。2,4-dinitrophenyl-S-glutathione摄入CMVs的K(m)值(K(m) = 29.6 microM)与此K(i)值相一致。此外,2,4-dinitrophenyl-S-glutathione的ATP依赖性摄取被Temocaprilat以浓度依赖性方式抑制。一些ACE抑制剂的活性形式(benazepril、cilazapril、delapril、enalapril和imidapril)即使在高达200 microM的浓度下,也不影响Temocaprilat进入CMVs的运输[1]。
别名替莫普利, RS-5139, RS5139, RS 5139, RNH-5139, RNH5139, RNH 5139
化学信息
分子量448.56
分子式C21H24N2O5S2
CAS No.110221-53-9
SmilesC(C(O)=O)N1C[C@H](SC[C@H](N[C@@H](CCC2=CC=CC=C2)C(O)=O)C1=O)C3=CC=CS3
密度1.41 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 4.49 mg/mL (10 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2294 mL11.1468 mL22.2936 mL111.4678 mL
5 mM0.4459 mL2.2294 mL4.4587 mL22.2936 mL
10 mM0.2229 mL1.1147 mL2.2294 mL11.1468 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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