Temocaprilat (RS5139) is an Angiotensin-converting Enzyme (ACE) inhibitor. Temocaprilat is effectively excreted in bile via cMOAT that is deficient in EHBR and that many of other ACE inhibitors have low affinity for cMOAT.

经静脉给予[14C]temocapril x HCl（1.0 mg/kg）后，Temocaprilat在EHBR中的胆汁清除率显著低于Sprague-Dawley大鼠（Sprague-Dawley大鼠为5.00 ml/min/kg，EHBR为0.25 ml/min/kg）。在ATP存在的情况下，从Sprague-Dawley大鼠准备的管状膜囊泡（CMVs）中Temocaprilat的摄取得到了刺激，而在EHBR的CMVs中几乎未观察到刺激。Temocaprilat的ATP依赖型运输的初始摄取速率显示出饱和动力学特性；我们得到了表观V(max)值为1.14 nmol/min/mg蛋白和K(m)值为92.5 microM。Temocaprilat的ATP依赖性运输被2,4-dinitrophenyl-S-glutathione（一种典型的cMOAT底物）以竞争性方式抑制，抑制常数（K(i)）为25.8 microM。2,4-dinitrophenyl-S-glutathione摄入CMVs的K(m)值（K(m) = 29.6 microM）与此K(i)值相一致。此外，2,4-dinitrophenyl-S-glutathione的ATP依赖性摄取被Temocaprilat以浓度依赖性方式抑制。一些ACE抑制剂的活性形式（benazepril、cilazapril、delapril、enalapril和imidapril）即使在高达200 microM的浓度下，也不影响Temocaprilat进入CMVs的运输[1]。