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L-168049 是一种选择性和非竞争性人胰高血糖素受体拮抗剂,对人、鼠和犬的 IC50 分别为 3.7 nM、63 nM 和 60 nM。
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L-168049 是一种选择性和非竞争性人胰高血糖素受体拮抗剂,对人、鼠和犬的 IC50 分别为 3.7 nM、63 nM 和 60 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 767 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,830 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,780 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,850 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,270 | 现货 | |
500 mg | ¥ 18,500 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,980 | 现货 |
产品描述 | L-168049 is a selective and non-competitive antagonist of human glucagon receptor with IC50s of 3.7 nM, 63 nM, and 60 nM for human, murine, and canine, respectively. |
靶点活性 | Glucagon receptor (canine):60 nM (IC50), Glucagon receptor (murine):63 nM (IC50), Glucagon receptor (human):3.7 nM (IC50) |
体外活性 | 在表达人类胰高血糖素受体的中国仓鼠卵巢细胞中,L-168049提高了胰高血糖素刺激腺苷酸环化酶的表观EC50,并降低了胰高血糖素的最大刺激效应,其Kb值为25 nM[1]。L-168049还能阻断小鼠肝脏膜中胰高血糖素刺激的cAMP形成,并抑制表达人类胰高血糖素受体的CHO细胞中胰高血糖素(100 pM)刺激的cAMP合成,IC50值为41 nM [3]。 |
体内活性 | 在L-G6pc-/-小鼠的肝脏中,L-168049(每千克体重50毫克;经口给药)在6小时内将Pck1 mRNA表达量减少了一半。L-168049阻止了肾脏和肠道中G6pc表达量的增加[2]。 |
别名 | L-168,049 |
分子量 | 467.79 |
分子式 | C24H20BrClN2O |
CAS No. | 191034-25-0 |
Smiles | CCCOc1ccc(Br)cc1-c1cc([nH]c1-c1ccncc1)-c1ccc(Cl)cc1 |
密度 | 1.367g/cm3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 3.4 mM DMSO: insoluble | ||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||
Ethanol
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