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YKL-05-099
很棒产品编号 T17271Cas号 1936529-65-5
YKL-05-099 是盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。能够抑制SIK1(IC50:10 nM)、SIK3(IC50:30 nM)的活性，对SIK2(IC50:40 nM) 的活性抑制作用稍弱。[1]
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YKL-05-099
很棒 纯度: 99.66%
产品编号 T17271Cas号 1936529-65-5
YKL-05-099 是盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂。能够抑制SIK1(IC50:10 nM)、SIK3(IC50:30 nM)的活性，对SIK2(IC50:40 nM) 的活性抑制作用稍弱。[1]
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 547 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,890 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,970 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 9,390 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,970 | 现货 |
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MRT 67307 dihydrochloride
T369941781882-89-0In house
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- ¥ 157
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- ¥ 629
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- ¥ 1400
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | YKL-05-099 is a salt-inducible kinase (SIK) inhibitor. It can inhibit the activity of SIK1 (IC50: 10 nM) and SIK3 (IC50: 30 nM), and has a slightly weaker inhibitory effect on SIK2 (IC50: 40 nM). [1] |
| 靶点活性 | SIK1:10 nM, SIK2:40 nM, SIK3:30 nM |
| 体外活性 | YKL-05-099 抑制炎症细胞因子 TNFα、IL-6 和 IL-12p40 的产生，仅轻微增强 BMDC 中酵母细胞壁提取物 Zymosan A 刺激产生的 IL-1β 释放。YKL-05-099 的 SIK2 抑制 (IC50=40 nM) 和 IL-10 增强活性 (EC50=460 nM) 稍弱。YKL-05-099 与 SIK1 和 SIK3 结合 (在竞争性结合试验中，IC50 分别为 10 和 30 nM)。用 YKL-05-099 预孵育骨髓衍生的巨噬细胞可降低 LPS 刺激的 SIK 特异性磷酸化位点 Ser259 处的 HDAC5 磷酸化 [1]。 |
| 体内活性 | 方法：在通过手术切除卵巢的小鼠中腹腔注射YKL-05-099（6，18mg/kg/d）测试了这种化合物，观察YKL-05-099 是否能增加性腺功能减退雌性小鼠的松质骨量。 结果：YKL-05-099治疗增加了性腺下位雌性小鼠股骨和L5椎体的小梁骨量，表明该药剂不会引起皮质骨质的明显缺陷。[1] YKL-05-099 可溶性极高（PBS 溶解度 = 428 μM），在小鼠血浆中以非结合状态存在，且含量可观。YKL-05-099 在浓度低于 10 μM 时无毒，在小鼠肝微粒体中可稳定存在超过 2 小时。YKL-05-099 剂量依赖性地从 5 mg/Kg 开始降低血清中 TNFα 的丰度，并在 20 mg/Kg 剂量下使 IL-10 水平增加 2 倍以上。YKL-05-099 剂量依赖性地降低 SIK 调节位点 Ser259 处 HDAC5 的磷酸化；在最低剂量（5 mg/Kg）下观察到磷酸化降低，从 20 mg/Kg 剂量开始低于免疫印迹检测限 [2]。 |
| 分子量 | 600.11 |
| 分子式 | C32H34ClN7O3 |
| CAS No. | 1936529-65-5 |
| Smiles | COc1ccc(nc1)N1C(=O)N(Cc2cnc(Nc3ccc(cc3OC)C3CCN(C)CC3)nc12)c1c(C)cccc1Cl |
| 密度 | 1.311 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (74.99 mM)  | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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