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YIL 781是一种选择性ghrelin 受体拮抗剂(GHS-R1a) (Ki = 17 nM)),对运动素受体显示出较弱的亲和力(K = 6 μ M)。YIL 781通过阻断胃饥饿素分泌对体内和体外胰岛素分泌改善体内葡萄糖稳态。
YIL 781是一种选择性ghrelin 受体拮抗剂(GHS-R1a) (Ki = 17 nM)),对运动素受体显示出较弱的亲和力(K = 6 μ M)。YIL 781通过阻断胃饥饿素分泌对体内和体外胰岛素分泌改善体内葡萄糖稳态。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 428 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,820 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,830 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,230 | 现货 |
产品描述 | YIL 781 is a selective ghrelin receptor antagonist (GHS-R1a) (Ki = 17 nM), showing a weak affinity for kinesin receptors (K = 6 μM). YIL 781 improves glucose homeostasis in vivo and in vitro by blocking ghrelin secretion. |
体外活性 | 通过Ghsr siRNA转染和使用GHS-R拮抗剂YIL781进行处理,两种方法都显著削弱了ghrelin在RGC-5细胞中的效应。[1] |
体内活性 | YIL781(生长激素释放肽受体拮抗剂;从0.1到5 μg;经颅内预处理)显著减弱了生长激素引起的高血糖效应。生长激素可增加血浆胰岛素水平,由生长激素增强的血浆胰岛素水平通过YIL781经颅内预处理得到降低。[2] 经YIL781预处理后,[11C]3注射后15-60分钟胰腺内的累积放射性显著降低到对照的78%。[3] |
分子量 | 409.5 |
分子式 | C24H28FN3O2 |
CAS No. | 875258-85-8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 40.1 mg/mL (90.0 mM) H2O: 40.1 mg/mL (90.0 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/H2O
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