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UPGL00004

UPGL00004

产品编号 T17206   CAS 1890169-95-5

UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 ,其 IC50为29 nM。UPGL00004 对 GAC 的 Kd 为27 nM。UPGL00004 对高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖具有很强的抑制作用 。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
UPGL00004 Chemical Structure
UPGL00004, CAS 1890169-95-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 189 现货
5 mg ¥ 448 现货
10 mg ¥ 798 现货
25 mg ¥ 1,590 现货
50 mg ¥ 2,350 现货
100 mg ¥ 3,430 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 526 现货
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产品目录号及名称: UPGL00004 (T17206)
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生物活性
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参考文献
产品描述 UPGL00004 is a potent glutaminase C (GAC) inhibitor with an IC50 of 29 nM. Kd of UPGL00004 for GAC was 27 nM. UPGL00004 has a strong inhibitory effect on the proliferation of highly aggressive triple negative breast cancer cell lines.
靶点活性 Glutaminase C:(kd)27 nM, Glutaminase C:29 nM, Glutaminase C:29 nM, Glutaminase C:27 nM(kd)
体外活性 UPGL00004 inhibits MDA-MB-231, HS578T, and TSE cells (IC50s: 70, 129, and 262 nM, respectively).[1]
体内活性 In a triple-negative breast cancer patient-derived tumor graft model, the combination of UPGL00004 (1 mg/kg body weight) and Bevacizumab (2.5 mg/kg body weight) via intraperitoneal injection completely prevent any detectable increase in tumor size.[1]
分子量 534.66
分子式 C25H26N8O2S2
CAS No. 1890169-95-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 112.5 mg/mL (210.4 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8703 mL 9.3517 mL 18.7035 mL 46.7587 mL
5 mM 0.3741 mL 1.8703 mL 3.7407 mL 9.3517 mL
10 mM 0.187 mL 0.9352 mL 1.8703 mL 4.6759 mL
20 mM 0.0935 mL 0.4676 mL 0.9352 mL 2.3379 mL
50 mM 0.0374 mL 0.187 mL 0.3741 mL 0.9352 mL
100 mM 0.0187 mL 0.0935 mL 0.187 mL 0.4676 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Huang Q, et al. Characterization of the interactions of potent allosteric inhibitors with glutaminase C, a key enzyme in cancer cell glutamine metabolism. J Biol Chem. 2018 Mar 9;293(10):3535-3545. 2. McDermott LA,et al. Design and evaluation of novel glutaminase inhibitors. Bioorg Med Chem. 2016;24(8):1819-1839.
Telaglenastat 6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine Glutaminase-IN-3 L-Albizziin BJJF078 GLS1 Inhibitor-4 GLS1 Inhibitor-7 Sirpiglenastat

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

UPGL00004 1890169-95-5 Others Proteases/Proteasome Glutaminase UPGL 00004 UPGL-00004 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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