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TD139 是一种吸入式半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 的小分子抑制剂,具有潜在的抗纤维化活性,常被用于研究特发性肺纤维化。
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TD139 是一种吸入式半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 的小分子抑制剂,具有潜在的抗纤维化活性,常被用于研究特发性肺纤维化。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 662 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,150 | 2-4周 | |
25 mg | ¥ 4,720 | 2-4周 | |
50 mg | ¥ 7,780 | 2-4周 | |
100 mg | ¥ 10,500 | 2-4周 |
产品描述 | TD139 is a small molecule inhibitor of inhaled galectin-3 (Gal-3) with potential anti-fibrotic activity, commonly used in the study of idiopathic pulmonary fibrosis. |
靶点活性 | GAL3:14 nM (Kd) |
体外活性 | 方法:小鼠的原代肺泡上皮细胞用 TGF-β1 (1-3 ng/mL) 和 TD139 (10 µM) 处理,通过 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。 结果:TD139 阻断了 TGF-β1 诱导的 β-catenin 磷酸化。[1] 方法:FTC-133 和 8505C 细胞用 TD139 (0-100 µM) 处理 72 h,通过 CCK8 assay 测定细胞活力。 结果:TD139 以剂量依赖性方式降低了细胞活力。[2] |
体内活性 | 方法:为研究对 bleomycin 诱导的肺损伤纤维化期的影响,将 TD139 (10 µg) 气管内滴注给肺纤维化小鼠肺部,每两天一次,给药四次。 结果:在用 TD139 治疗的 WT 小鼠的肺部,纤维化和 β-catenin 活化明显减少,同时 galectin-3 表达减少。TD139 显著降低了肺胶原总量。与此同时,纤维化评分从 3.8±0.4 降至 2.6±0.3。在没有 bleomycin 的情况下,TD139 对纤维化没有影响。[1] |
分子量 | 648.64 |
分子式 | C28H30F2N6O8S |
CAS No. | 1450824-22-2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: Insoluble Ethanol: 3 mg/mL DMSO: 55 mg/mL (84.79 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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