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Resmetirom

Rating icon 很棒
产品编号 T3595Cas号 920509-32-6
别名 VIA-3196, MGL3196

Resmetirom (VIA-3196) 是一种高度选择性的THR-β激动剂(EC50:0.21 μM)。

Resmetirom
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Resmetirom

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纯度: 100%
产品编号 T3595 别名 VIA-3196, MGL3196Cas号 920509-32-6

Resmetirom (VIA-3196) 是一种高度选择性的THR-β激动剂(EC50:0.21 μM)。

规格价格库存数量
1 mg¥ 343现货
2 mg¥ 497现货
5 mg¥ 913现货
10 mg¥ 1,330现货
25 mg¥ 2,320现货
50 mg¥ 3,630现货
100 mg¥ 5,230现货
500 mg¥ 10,900现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 873现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Resmetirom (VIA-3196) is a highly selective thyroid hormone receptor β (THR-β) agonist.
靶点活性
THRβ:0.21 μM(EC50)
体外活性
MGL-3196在功能性实验中对THR-β(EC50=0.21 μM)的选择性比对THR-α(EC50=3.74 μM)高出28倍。MGL-3196对hERG通道的封锁作用的IC20约为30 μM。对于CYP3A4/5和CYP2C19的IC50均大于50 μM,而对CYP2C9的抑制作用较弱,大约为22 μM[1]。
体内活性
Resmetirom在大鼠中表现出良好的暴露度和合理的口服生物可用性。分布体积和清除率均较低。对于口服给予DIO小鼠的MGL-3196悬浮液,观察到剂量比例增加的暴露[1]。在使用MGL-3196治疗的动物中,胆固醇和肝脏尺寸均有减少,这主要是由于肝脏TG减少所致。在MGL-3196处理的动物中,骨矿物密度(BMD)、心脏或肾脏大小无影响[1]。
别名VIA-3196, MGL3196
化学信息
分子量435.22
分子式C17H12Cl2N6O4
CAS No.920509-32-6
SmilesCC(C)c1cc(Oc2c(Cl)cc(cc2Cl)-n2nc(C#N)c(=O)[nH]c2=O)n[nH]c1=O
密度1.65 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (137.86 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2977 mL11.4884 mL22.9769 mL114.8844 mL
5 mM0.4595 mL2.2977 mL4.5954 mL22.9769 mL
10 mM0.2298 mL1.1488 mL2.2977 mL11.4884 mL
20 mM0.1149 mL0.5744 mL1.1488 mL5.7442 mL
50 mM0.0460 mL0.2298 mL0.4595 mL2.2977 mL
100 mM0.0230 mL0.1149 mL0.2298 mL1.1488 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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