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RS102895

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产品编号 TQ0283Cas号 300815-41-2

RS102895 是一种CCR2拮抗剂，IC50值为 360 nM。

RS102895
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RS102895 hydrochlorideT127731173022-16-6
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RS102895

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纯度: 99.54%
产品编号 TQ0283Cas号 300815-41-2

RS102895 是一种CCR2拮抗剂，IC50值为 360 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 266现货
5 mg¥ 619现货
10 mg¥ 993现货
25 mg¥ 1,820现货
50 mg¥ 2,690现货
100 mg¥ 3,960现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 683现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
RS102895 is a potent CCR2 antagonist (IC50: 360 nM) and shows no effect on CCR1.
靶点活性
α1A-adrenoceptor:130 nM, α1D-adrenoceptor (human):320 nM, CCR2:360 nM, 5-HT1A:470 nM
体外活性
RS102895同时抑制人体α1a、α1d受体和大鼠脑皮质5HT1a受体，其半抑制浓度(IC50)分别为130、320、470 nM。此外，RS102895对野生型及D284N突变的MCP-1受体有抑制作用，IC50分别为550 nM和568 nM，对D284A突变的MCP-1受体抑制作用较弱（IC50为1892 nM），而对E291A, E291Q, D284A/E291A或D284N/E291Q无影响（IC50均超过100,000 nM）[1]。RS102895通过抑制CCR2，在10 μM浓度下改善了细胞外基质蛋白的表达增加，并在高糖刺激的系膜细胞（MCs）中，1 μM或10 μM的浓度显著阻断了纤维连接蛋白和IV型胶原蛋白的表达。10 μM的RS102895还能消除MCP-1处理后MCs中TGF-β1水平的增加[2]。
体内活性
RS102895 (3 g/L) 通过脊髓内注射在术后第3至9天导致患有骨癌痛(BCP)的大鼠痛阈逐渐降低，但在12天后痛阈有所增加。RS102895还能有效逆转脊髓中NR2B、nNOS与SIGIRR表达的模式[3]。
化学信息
分子量390.4
分子式C21H21F3N2O2
CAS No.300815-41-2
SmilesO=C1OC2(C=3C(N1)=CC=CC3)CCN(CCC4=CC=C(C(F)(F)F)C=C4)CC2
密度1.33 g/cm3 at 20℃
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 15 mg/mL (38.42 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5615 mL12.8074 mL25.6148 mL128.0738 mL
5 mM0.5123 mL2.5615 mL5.1230 mL25.6148 mL
10 mM0.2561 mL1.2807 mL2.5615 mL12.8074 mL
20 mM0.1281 mL0.6404 mL1.2807 mL6.4037 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

CC chemokine receptorCCRInhibitorRS 102895RS-102895RS102895inhibit

评论列表

4个月前
5.0
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