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INT-777(S-EMCA)是有效的 TGR5 激动剂,EC50 为 0.82 μM。 INT-777(S-EMCA)在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3/cAMP/PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。
INT-777(S-EMCA)是有效的 TGR5 激动剂,EC50 为 0.82 μM。 INT-777(S-EMCA)在大鼠蛛网膜下腔出血后通过 TGR3/cAMP/PKA 信号通路抑制 NLRP5-ASC 炎症小体介导的神经炎症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,280 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,930 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,890 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,160 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,520 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,790 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,880 | 现货 |
产品描述 | INT-777 (S-EMCA) is a potent TGR5 agonist with an EC50 of 0.82 μM. INT-777 (S-EMCA) inhibits NLRP5-ASC inflammasome-mediated neuroinflammation via the TGR3/cAMP/PKA signaling pathway after subarachnoid hemorrhage in rats. |
靶点活性 | TGR5:0.82 μM(EC50) |
体外活性 | INT-777 (3 μM) 在人源肠内分泌细胞系NCI-H716中以cAMP依赖的方式提高了ATP产生。[2] 在移除浆膜一侧的远端结肠部分,INT-777 (10 μM) 降低了Isc并提高了TEER。在去神经和TTX处理的粘膜-黏膜下制剂中,INT-777对基础分泌的影响有所减少。[3] |
体内活性 | INT-777 (1 μM/min/kg; 口服) 是一种强效的利胆化合物,能够阻止carboxy-CoA的激活与后续结合,从而促进具有膽管的HF饲养的TGR5-Tg雄性小鼠的胆汁-肝脏分流途径,表现出强烈的利胆效果。[1] INT-777 (30 mg/kg/天; 口服) 能够增加TGR5-Tg小鼠在高脂饮食时的能量消耗,并减少肝脏脂肪变性和脂肪积累。[2] |
别名 | S-EMCA |
分子量 | 450.65 |
分子式 | C27H46O5 |
CAS No. | 1199796-29-6 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | Ethanol: 50 mg/mL (110.95 mM) DMSO: 30 mg/mL (66.57 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/Ethanol
Ethanol
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