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GRA Ex-25 (GRA-Ex-25) 是glucagon 受体抑制剂,其对大鼠和人的 glucagon 受体的IC50值分别为 56 和 55 nM。
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GRA Ex-25 (GRA-Ex-25) 是glucagon 受体抑制剂,其对大鼠和人的 glucagon 受体的IC50值分别为 56 和 55 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 455 | 现货 | |
2 mg | ¥ 661 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,320 | 现货 | |
100 mg | ¥ 5,930 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,530 | 现货 |
产品描述 | GRA Ex-25 (GRA-Ex-25) is an inhibitor of glucagon receptor. |
靶点活性 | Glucagon (human):55 nM, Glucagon (rat):56nM |
体外活性 | GRA Ex-25 与人类胰高血糖素受体(h-GlucRbind)结合,Ki 值为 63 nM,且在我们的检测条件下,对胰高血糖素诱导的腺苷酸环化酶抑制(h-GlucRcyclase)显示出中等程度的亲和力,Ki 值为 254 nM[1]。GRA Ex-25 对大鼠和人类胰高血糖素受体有相似的亲和力(IC50 分别为 56 和 55 nM)[2]。 |
体内活性 | GRA Ex-25 (3 mg/kg, i.v.) 显著降低了外源性胰高血糖素导致的大鼠模型血糖水平。这种降低血糖水平的作用很可能是由于GRA Ex-25直接抑制了由外源性胰高血糖素刺激的肝脏糖输出[2]。 |
别名 | GRA-Ex-25 |
分子量 | 563.61 |
分子式 | C29H36F3N3O5 |
CAS No. | 307983-31-9 |
Smiles | CC(C)(C)[C@H]1CC[C@@H](CC1)N(Cc1ccc(cc1)C(=O)NCCC(O)=O)C(=O)Nc1ccc(OC(F)(F)F)cc1 |
密度 | 1.28 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (88.71 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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