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Ecopladib (PLA 725) 是一种胞浆磷脂酶 A2α (phospholipase A2α) 抑制剂,在 GLU micelle 和大鼠全血细胞中,IC50 值分别为 0.15 μM 和 0.11 μM。
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Ecopladib (PLA 725) 是一种胞浆磷脂酶 A2α (phospholipase A2α) 抑制剂,在 GLU micelle 和大鼠全血细胞中,IC50 值分别为 0.15 μM 和 0.11 μM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 8,340 | 现货 | |
5 mg | ¥ 16,600 | 现货 | |
10 mg | ¥ 22,600 | 现货 | |
25 mg | ¥ 33,700 | 现货 | |
50 mg | ¥ 45,500 | 现货 | |
100 mg | ¥ 59,200 | 现货 |
产品描述 | Ecopladib (PLA 725) is a sub-micromolar inhibitor of cytosolic phospholipase A2α (cPLA2α), with IC50s of 0.15 μM and 0.11 μM in the GLU micelle and rat whole blood assays, respectively. |
靶点活性 | CPLA2α (GLU micelle):0.15 μM , CPLA2α (rat blood):0.11 μM |
体外活性 | Ecopladib在20μM的浓度下对COX-1和COX-2均无活性,而这个浓度是其在MC-9细胞中IC50的近100倍。Ecopladib能够抑制通过12-lipoxygenase和15-lipoxygenase途径从花生四烯酸衍生的12-和15-HETE,其IC50约为0.3μM。在PAPE脂质体测定中,Ecopladib在37nM的浓度下对cPLA2α的抑制率为73%,而在1μM的浓度下对sPLA2的抑制率为16%。Ecopladib抑制前列腺素(PGF2α)及白三烯(LTB4和LTC4/D4/E4)的生成,这些化合物的IC50较为接近,约为20-30nM[1]。 |
体内活性 | 剂量-反应研究显示,口服 Ecopladib可降低卡拉胶诱导的爪肿胀,其ED50为40 mg/kg。在该模型中,Ecopladib展现出8 mg/kg的ED50,证明其能够在体内抑制COX-2衍生的PGE2形成[1]。 |
别名 | PLA 725 |
分子量 | 748.11 |
分子式 | C39H33Cl3N2O5S |
CAS No. | 381683-92-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 7.48 mg/mL (10 mM) | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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