CGP48369 is a potent angiotensin II receptor antagonist with antihypertensive effects that enhances endothelium-dependent relaxation of coronary arteries in spontaneously hypertensive rats.

VSMC cells:1.8 nM

CGP 48369通过结合AT1受体（在血管平滑肌细胞（VSMC）中IC50为1.8 nM），抑制了兔子主动脉中由AII引起的收缩（IC50为8.7 nM）[2]。

在两肾一夹式肾性高血压大鼠中，CGP48369（10 mg/kg/日 p.o.）可降低血压至少24小时。在带有内皮的动脉中，AII诱导的3×10^-8 M浓度下的收缩在未经治疗的自发性高血压大鼠（SHR）与Wistar-Kyoto（WKY）大鼠间无差异。然而，与其他接受治疗的SHR群体相比，接受CGP48369治疗的SHR观察到明显较小的收缩。与benazepril或nifedipine的降压治疗相比，CGP48369在较小程度上增加了对腔内ACh的敏感性（pD2值）。在无内皮的动脉中，所有组别对NE的敏感性相同，而接受CGP48369治疗的SHR和接受nifedipine治疗的SHR的最大反应略大于WKY[1]。在SHR中，使用benazepril HCl、CGP48369、valsartan或nifedipine（每种10 mg/kg/日，为期8周）的降压治疗显著增加了由乙酰胆碱诱导的依赖内皮的舒张[1]。